2015執業藥師藥物化學考點：抗瘧藥之青蒿素類
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2015執業藥師考試藥學專業知識二相關知識點環球網校醫學考試網小編整理如下，希望對考友們復習備考有所幫助。
青蒿素(Artemisinin)是我國科學家在1971年首次從菊科植物黃花蒿(Aremisia annua Linn)提取的新型結構的倍半萜內酯化合物。
青蒿素結構中含有過氧鍵，遇碘化鉀試液氧化析出碘，加淀粉指示劑，立即顯紫色。青蒿素含內酯結構，加氫氧化鈉水溶液加熱后水解，遇鹽酸羥胺試液及三氯化鐵液生成深紫紅色的異羥肟酸鐵。青蒿素在體內的代謝物為雙氫青蒿素、脫氧雙氫青蒿素、3α-羥基脫氧雙氫青蒿素和9，10-二羥基雙氫青蒿素。
青蒿素具有十分優良的抗瘧作用，為一高效、速效的抗瘧藥，包括對氯喹有耐藥性的惡性瘧原蟲感染也有效。本品主要對間日瘧、惡性瘧、搶救腦型瘧效果良好，但復發率稍高。其口服活性低、溶解性小。
青蒿素的結構與活性關系研究表明，內過氧化物對活性存在是必需的，脫氧青蒿素(雙氧橋被還原為單氧)，完全失去抗瘧活性。雖然內過氧化結構對產生抗瘧活性是必需的，但只有內過氧化物還不能產生足夠的抗瘧活性，青蒿素抗瘧活性的存在歸于內過氧化物一縮酮一乙縮醛一內酯的結構。經進一步的研究認為，疏水基團的存在和過氧化橋的位置對其活性至關重要。
將青蒿素c-10羰基還原得到二氫青蒿素(Dihydroartemisinin)，其抗鼠瘧比青蒿素強l倍，為青蒿素在體內還原代謝物。二氫青蒿素經醚化得蒿甲醚、蒿乙醚。
蒿甲醚(Artemether)為對青蒿素進行改造得到的半合成抗瘧藥物，本品有兩種構型，即a型和 J8型。α型為黏性油，固化后的熔點為97～100%;盧型為無色片狀結晶，熔點86～88。C。臨床上使用為α型和盧型的混合物，但以β型為主，在油中的溶解度比青蒿素大。[α]D25+168°～173°。
本品對瘧原蟲紅內期裂殖體有殺滅作用，能迅速控制癥狀和殺滅瘧原蟲，與氯喹幾乎無交叉耐藥性，特別是對耐氯喹的惡性瘧也顯較強的活性。抗瘧作用較青蒿素強l0～20倍。在體內的主要代謝物為脫醚甲基生成雙氫青蒿素。
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