2015執業藥師藥物化學考點：抗瘧藥二氨基嘧啶類
更新時間：2015-05-08 08:57:38
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摘要 2015執業藥師考試藥學專業知識二相關知識點環球網校醫學網小編整理如下，希望對考友們復習備考有所幫助。
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依據2，4-二氨基嘧啶能抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶，設想這類衍生物也可能有抗瘧活性，發現乙胺嘧啶(Pyrimethamine)及硝喹(Nitroquine)均對瘧疾具有較好的預防和治療作用。
乙胺嘧啶(Pyrimethamine)為二氫葉酸還原酶抑制劑，通過抑制瘧原蟲的二氫葉酸還原酶，干擾瘧原蟲的葉酸正常代射，使核酸合成減少，從而抑制瘧原蟲的細胞核分裂，使瘧原蟲的繁殖受到抑制。
乙胺嘧啶對惡性瘧及間日瘧原蟲紅細胞前期有效，常用作病因性預防藥。其特點是作用持久，服藥一次作用可維持一周以上。為了殺滅耐乙胺嘧啶蟲株，近年來國外將乙胺嘧啶和二氫葉酸合成酶抑制劑磺胺多辛一起組成復合制劑，起到雙重抑制作用。
此外，乙胺嘧啶也能抑制瘧原蟲在蚊體內的發育，故可阻斷傳播。臨床上用于預防瘧疾和休止期抗復發治療。
乙胺嘧啶治療量使用時，通常口服毒性很低，應用安全。長期大量應用會出現葉酸缺乏癥狀，如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等，偶可出現巨幼細胞性貧血、白細胞缺乏癥等。但如定期檢查血常規，及早停藥，可自行恢復。給予亞葉酸鈣可改善骨髓造血功能。
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