2014執業藥師考試輔導:微型包囊技術


微型包囊技術是2014執業藥師考試中藥學專業知識一中的重點內容,環球網校醫學考試網小編整理如下,望大家牢記。
(一)概述:微型包囊技術,系指利用天然的或合成的高分子材料(囊材)將固體或液體藥物(囊心物)包裹成微小膠囊的過程,簡稱微囊化,為包合技術之一。微囊的囊膜具有透膜或半透膜特性,因此,其所包含的囊心物質可借助壓力、pH、酶、溫度等釋放出來。
藥物微囊化后可延長療效,提高穩定性,掩蓋不良嗅味,降低在胃腸道中的副作用,減少復方配伍禁忌,改進某些藥物的物理特性(如流動性,可壓性),可將液體藥物制成固體制劑。根據需要可將微囊制成散劑、膠囊劑、片劑、軟膏劑、注射劑及緩、控釋制劑等。
(二)微型包囊的方法
微型包囊的方法有物理化學法、化學法、物理機械法三類。
1、物理化學法:是在囊心物與囊材的混合物中加入另一物質或溶劑,或采用其他方法使囊材的溶解度降低,自溶液中凝聚出來產生一個新的相。又分為凝聚法、溶劑-非溶劑法、復乳包囊法。
(1)凝聚法。有單凝聚法與復凝聚法,是當前水不溶性固體或液體藥物微囊化最常用方法。膠凝是成囊的關鍵,濃度增加促進膠凝;反之,濃度降低到一定程度,就不能膠凝。溫度升高不利于膠凝。濃度越大可膠凝的溫度越高。
單凝聚法:系將藥物分散于囊材的水溶液中,以電解質或強親水性非電解質為凝聚劑,使囊體凝聚包封于藥物表面而形成微囊。常用囊材為明膠、CAP、MC、PVA等。用強親水性非電解質如乙醇、丙酮等和強親水性電解質如Na2SO4、(NH4)2SO4(其中陰離子起主要作用)作凝聚劑。高分子物質的凝聚往往是可逆的,一旦解除形成凝聚的條件,就可發生解凝聚,使形成的囊消失。這種可逆性,能利用來使凝聚過程多次反復直到滿意為止。凝聚囊需固化,如以CAP為囊材,可利用CAP在強酸性介質中不溶的特性,當凝聚囊形成后,立好頌入強酸性介質中進行固體。以明膠為囊材時,可加入甲醛使胺醛明膠分子互相交聯而固化。若囊心物不宜用堿性介質,可用15%戊二醛、戊二醇等,在中性介質即可完成明膠的交聯。
復凝聚法:復凝聚法系指利用兩種具有相反電荷的高分子材料作囊材,將囊心物分散在囊材的水溶液中,在一定條件下相反電荷的高分子材料互相交聯后,溶解度降低,自溶液中凝聚析出成囊。
以明膠-阿拉柏膠作囊材,用復凝聚法制備微囊的原理:明膠為兩性蛋白質,在水溶液分子里含有―NH2、―COOH及其相應的解離基團―NH3+、―COO-。所含正負離子的多少,受介質酸堿度的影響。pH低時,―NH3+的數目多于―COO-,反之,則―COO-數目多于―NH3+。兩種電荷相等的pH為等電點。當pH在等電點以上時明膠帶負電荷,在等電點以下時帶正電荷。阿接伯膠在水溶液中分子鏈上也含有―COO-,帶負電荷。因此,明膠與阿拉伯溶液混合,調pH4-4.5,明膠正電荷達最大量,與帶負電荷的阿拉伯膠結合成為不溶性復合物,凝聚成微囊。
(2)溶劑-非溶劑法
(3)復乳包囊法
2、化學法
3、物理機械法
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