2014執業藥師考試:乙酰水楊酸藥物體內過程介紹
更新時間:2013-11-13 08:44:47
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摘要 乙酰水楊酸藥物體內過程介紹是執業藥師考試的重點內容,望大家牢記。
乙酰水楊酸藥物體內過程介紹是執業藥師考試的重點內容,望大家牢記。
口服后,小部分在胃、大部分在小腸吸收。0.5~2小時血藥濃度達峰值。在吸收過程中與吸收后,迅速被胃粘膜、血漿、紅細胞及肝中的酯酶水解為水楊酸。因此,乙酰水楊酸血漿濃度低,血漿t1/2短(約15分鐘)。水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織。也可進入關節腔及腦脊液,并可通過胎盤。水楊酸與血漿蛋白結合率高,可達80%~90%.水楊酸經肝藥本酶代謝,大部分代謝物與甘氨酸結合,少部分與葡萄糖醛酸結合后,自腎排泄。
肝對水楊酸的代謝能力有限。口服小劑量乙酰水楊酸(1g以下)時,水解生成的水楊酸量較少,其代謝按一級動力學進行,水楊酸血漿t1/2約2~3小時;但當乙酰水楊酸劑量≥1g時,水楊酸生成量增多,甘氨酸、葡萄糖醛酸的結合反應已達到飽和,水楊酸的代謝即從一級動力學轉變為零級動力學進行,水楊酸血漿t1/2延長為15~30小時,如劑量再增大,血中游離水楊酸濃度將急劇上升,可突然出現中毒癥狀。
長期大量用藥治療風濕性及類風濕性關節炎時,為保證用藥的有效性與安全性,劑量應漸增,并應根據患者用藥后的反應及血藥濃度監測,據此以確定給藥劑量及間隔時間,并在治療過程中經常調整劑量。
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