2013執業藥師考試:奎尼丁藥理作用簡述


奎尼丁及其藥理作用是執業醫師需要了解的藥理學知識,環球醫學|網整理相關知識如下:
奎尼丁(quinidine)是茜草科植物金雞鈉(Cinchonaledgeriana)樹皮所含的一種生物堿,是奎寧的右旋體,它對心臟的作用比奎寧強5~10倍。金雞鈉制劑用于治瘧,歷史已久,1918年又發現一瘧疾患者兼患的心房顫動也被治愈。以后的研究證明金雞鈉生物堿確有抗心律失常的作用,其中以奎尼丁為最強。
【藥理作用】
基本作用是與鈉信道蛋白質相結合而阻滯之,適度抑制Na+內流,除這種對鈉通道的直接作用外,奎尼丁還通過植物神經而發揮間接作用。
1.降低自律性
治療濃度奎尼丁能降低浦肯野纖維的自律性,對正常竇房結則影響微弱。對病竇綜合征者則明顯降其自律性。在植物神經完整無損的條件下,通過間接作用可使竇率增加。
2.減慢傳導速度
奎尼丁能降低心房、心室、浦肯野纖維等的0相上升最大速率和膜反應性,因而減慢傳導速度。這種作用可使病理情況下的單向傳導阻滯變為雙向阻滯,從而取消折返。
3.延長不應期
奎尼丁延長心房、心室、浦肯野纖維的ERP和APD。延長APD是其減慢減少K+外流所致,在心電圖上表現為Q-T間期延長;ERP的延長更為明顯,因而可以取消折返。此外,在心臟局部病變時,常因某些浦肯野纖維末梢部位ERP縮短,造成鄰近細胞復極不均一而形成折返,此時奎尼丁使這些末梢部位ERP延長而趨向均一化,從而減少折返的形成。
4.對植物神經的影響
動物實驗見奎尼丁有明顯的抗膽堿作用,阻抑迷走神經的效應。同時,奎尼丁還有阻斷腎上腺素α受體的作用使血管舒張,血壓下降而反射性興奮交感神經。這兩種作用相合,乃使竇性頻率增加。
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