浸出制劑系指用適當的溶劑和方法，從藥材中浸出有效成分所制成的供內服或外用的藥物制劑。

　　浸出制劑具有原藥材各浸出成分的綜合療效，作用緩和持久，毒性作用較低。與原材料相比，提高了有效成分的濃度，減少了用量，便于服用。但在貯存過程中易產生沉淀、變質，影響外觀和藥效。特別是水性浸出制劑，更易發生這種變化。

　　浸出制劑的類型主要有：

　　(1)水浸出制劑。在一定加熱條件下，藥材用水浸出而制成的制劑，如湯劑、中藥合劑。

　　(2)含醇浸出制劑。在一定條件下用適當濃度的乙醇或酒浸出的制劑，如酊劑、酒劑、流浸膏劑、浸膏劑。有些流浸膏雖是用水浸出的，但制成品中一般加有適量乙醇。

　　(3)含糖浸出制劑。一般系在水浸出劑型的基礎上，經濃縮等處理后，加入適量蔗糖或其他賦形劑制成。如內服膏劑(膏滋)、顆粒劑等。

　　(4)精制浸出制劑。用適當溶劑浸出后，將浸出液經過適當處理后而制成的制劑。如由中藥材提取的有效部位制得的注射劑、片劑、氣霧劑等。

　　中藥制劑的改革

　　一、浸出過程

　　浸出過程系指溶劑進入細胞組織，溶解其有效成分后形成浸出液的全部過程。它實質上就是溶質由藥材固相轉移到溶劑液相中的傳質過程。浸出過程不是簡單的溶解作用，一般需經過下列幾個階段(見教材圖4-2)。

　　1.浸潤階段

　　當藥材粉粒與浸出溶劑混合時，浸出溶劑首先附著于粉粒表面使之潤濕，然后通過毛細管和細胞間隙進入細胞組織中。浸出溶劑是否能附著于粉粒表面取決于二者之間的界面情況。浸出溶劑和藥材的性質又是界面情況的決定因素，其中溶劑表面張力和藥材中含有物性質起著主導作用。

　　2.溶解階段

　　藥材中有效成分往往被組織吸收，具有一定親和力。浸出時溶劑對有效成分具有更大的親和力才能引起脫吸附而轉入溶劑中，這種作用稱為解吸作用。

　　溶劑進入細胞后，可溶性成分逐漸溶解，溶劑種類不同，溶解的對象也不同。水能溶解晶質及膠質，故其浸出液多含膠體物質而呈膠體液，但乙醇浸出液中含有較少的膠質，非極性浸出溶劑的浸出液則不含膠質。

　　3.擴散階段

　　當溶劑在細胞中溶解大量可溶性物質后，細胞內溶液濃度顯著增高，具有較高滲透壓，從而細胞內外出現較高的濃度差，這是擴散階段浸出的推動力。浸出過程的 擴散階段并不像固體化學藥品在溶液中的擴散那樣簡單，因為被浸出的高濃度有效成分在細胞壁內，要到達周圍低濃度的溶劑中去時，首先必須通過藥材組織這個障 礙，即借助毛細管引力使細胞內部的高濃度浸出藥液經過藥材組織的毛細管后流到藥材表面形成一層薄膜，亦稱為擴散"邊界層".浸出成分最終通過此邊界層向四 周的溶液中擴散。

　　4.置換階段

　　浸出的關鍵在于保持最大濃度梯度，否則d、f 及t值將失去作用，浸出過程也就終止。因此，用新鮮溶劑或浸出液置換藥材粉粒周圍的濃浸出液，以提高浸出推動力是保證浸出順利進行的關鍵。

　　二、影響浸出的主要因素

　　1.藥材粗細

　　由 ficks第一擴散公式可以看出，藥材粉碎得越細，其擴散面積f越大，浸出效果越好。但實踐證明，粉碎需要有適當的限度，粉碎過細常致大量細胞破裂，細胞 內不溶性高分子物質被大量洗出，增加成品的雜質，增大浸出液的黏度而影響擴散速度，并造成過濾困難。當用滲漉法時，粉粒過細溶劑流通阻力增大，甚至會引起 堵塞。

　　2.浸出溶劑

　　溶劑的用量、溶解性能等理化性質對浸出的影響較大。浸出溶劑應對有效成分具有較大的溶解度。水是最常用的浸出溶劑之一，它對極性物質有較好的溶解度。一般應用離子交換水 或蒸餾水，當水質硬度大時，會影響有效成分的浸出。其缺點是浸出范圍廣，選擇性差，容易浸出大量無效成分，這些給制劑帶來困難，即易霉變、水解，不宜貯存 等。乙醇也是常用溶劑之一，選用不同濃度的乙醇對各類成分有選擇性溶解作用。乙醇的缺點是有藥理作用，價格較貴，易燃。

　　為了提高溶劑的浸出效果，或提高制品的穩定性，有時亦可應用一些浸出輔助劑。如適當用酸，可以促進生物堿的浸出;適當用堿，可以促進某些有機酸的浸出。溶劑具有適宜的ph值也有助于增加制劑中某些成分的穩定性。此外，應用適宜的表面活性劑常能提高浸出溶劑的浸出效能。

　　3.浸出時間

　　一般浸出量與浸出時間成正比，但當擴散達到平衡時，時間即不再起作用。此時若延長時間，不但影響生產效率，而且大量的無效成分被浸出，能引起某些有效成分的水解失效及水性浸出液的霉敗，影響制品質量。

　　4.浸出溫度

　　溫度越高，擴散系數d增大，因而擴散速度加快，有利于加速浸出。一般藥材的浸出在溶劑沸點溫度下或接近于沸點溫度時比較有利，但溫度必須控制在藥材有效成分不被破壞的范圍內。此外，多數物質的溶解度隨溫度上升而增大。

　　5.濃度梯度

　　濃度梯度是指藥材粉粒組織內的濃溶液與外面周圍溶液的濃度差。濃度梯度越大浸出速度越快。

　　6.浸出壓力

　　藥材組織堅實，浸出溶劑較難浸潤，提高浸出壓力有利于加快浸潤過程，使藥材組織內更快地充滿溶劑而形成濃溶液，使較早發生溶質的擴散過程。加大壓力對組織松軟、容易潤濕藥材的浸出則影響不大。當藥材組織內充滿溶劑后，加大壓力對擴散速度則沒有什么影響。

　　加壓方式有水泵、蒸汽和惰性氣體加壓。

　　7.新技術的應用

　　近年來利用新技術改善浸出效率的探索值得注意，利用膠體磨浸取顛茄和曼佗羅以制備酊劑，可使浸出在幾分鐘內完成。其它如流化浸取、電磁振動下浸取、電磁場下浸取、脈沖浸取、超臨界流體浸取等都得到較好的效果。

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