執業藥師考試輔導:質子泵抑制劑有哪些
更新時間:2013-08-09 10:39:26
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目前用于臨床的質子泵抑制劑有奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑和雷貝拉唑,它們的化學結構近似,均為苯并咪唑衍生物,具有親脂性,容易穿透細胞壁。因為它們的分子結構中都含有吡啶環而呈堿性,在壁細胞中僅對其分泌小管的酸性環境具有親和性。
1.它們有一些共同特點:
①在酸性胃液中很不穩定,與胃酸接觸易于破壞,故口服制劑必須外裹保護膜后方可服用;
②均從腸道中吸收,與食物同服會影響藥物吸收速度;
③小腸吸收后在肝內代謝,由尿中排泄;
④對幽門螺旋桿菌有抑制作用,可能與其改變了幽門螺旋桿菌生存的內環境而增強了抗菌藥物的殺菌作用有關。
2.但它們又有不同的特點:
①奧美拉唑。口服1~3小時后,血漿濃度即達高峰,半衰期0.5~1小時,抑酸作用可持續24小時。藥物吸收入血循環后,95%左右與血漿蛋白結合并絕大部分在體內代謝,很少以原形藥方式排出體外。
②蘭索拉唑。口服后1.5~2.2小時達血漿高峰濃度,并與劑量呈正相關遞增,生物利用度差異較大,平均為85%。吸收后很快在血液中消失,選擇性地集中在胃壁細胞內,24小時后仍有相當量存在,最后主要被肝臟的藥酶代謝,代謝物從膽汁和尿中排出。
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