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2015執業藥師考試輔導:中樞神經系統藥物

更新時間:2013-06-26 08:37:35 來源:|0 瀏覽0收藏0

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摘要 中樞神經系統藥物是2015執業藥師考試的重點內容,環球網校醫學網小編整理如下,希望對廣大考生有所幫助。

  中樞神經系統藥物是2015執業藥師考試的重點內容,環球網校醫學考試網小編整理如下,希望對廣大考生有所幫助。

  1 異戊巴比妥

  中等實效巴比妥類鎮靜催眠藥,

  【體內代謝】巴比妥類藥物多在肝臟代謝,代謝反應主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲環的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯結合物排出體外。

  異戊巴比妥的5位側鏈上有支鏈,具有叔碳原子,叔碳上的氫更易被氧化成羥基,然后與葡萄糖醛酸結合后易溶于水,從腎臟消除,故為中等時效的藥物。

  【臨床應用】本品作用于網狀興奮系統的突觸傳遞過程,阻斷腦干的網狀結構上行激活系統,使大腦皮質細胞的興奮性下降,產生鎮靜、催眠和抗驚厥作用。久用可致依賴性,對嚴重肝、腎功能不全者禁用。

  二、苯二氮卓類

  1. 地西泮(Diazepam, 安定,苯甲二氮卓)

  【結構】

  結構特征為具有苯環和七元亞胺內酰胺環并合的苯二氮卓類母核

  【體內代謝】本品主要在肝臟代謝,代謝途徑為N-1去甲基、C-3的羥基化,代謝產物仍有活性(如奧沙西泮和替馬西泮被開發成藥物)。形成的3-羥基化代謝產物再與葡萄糖醛酸結合排出體外。

  第三節 抗精神病藥

  1. 鹽酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)

  【結構】

  【體內代謝】主要在肝臟經微粒體藥物代謝酶氧化代謝,體內代謝復雜,尿中存在20多種代謝物,代謝過程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯環羥基化、側鏈去N-甲基和側鏈的氧化等,氧化產物和葡萄糖醛酸結合通過腎臟排出。

  【臨床應用】本品具有多方面的藥理作用,其作用機制主要是阻斷神經遞質多巴胺與受體的結合從而發揮作用,臨床上常用于治療精神分裂癥和躁狂癥,大劑量時可用于鎮吐、強化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不適、乏力、嗜睡、便秘等。對產生光化毒反應的病人,在服藥期間要避免陽光的過度照射。

  第五節 鎮痛藥

  鹽酸美沙酮(Methadone Hydrochloride)

  【結構】

  開鏈類氨基酮

  【臨床應用】本品為阿片μ受體激動劑,鎮痛效果強于嗎啡、杜冷丁,其左旋體的作用=右旋體的20倍。適用于各種劇痛疼痛,并有顯著鎮咳作用。但毒性較大,有效劑量與中毒劑量接近,安全性小,成癮性也小,臨床上主要用于海洛因成癮的戒除治療(脫癮療法)。

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