2013執業藥師考試輔導：氟尿嘧啶栓
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通用名：氟尿嘧啶栓
英文名：FLUOROURACIL SUPPOSITORY
藥品類別：烷化劑類抗腫瘤藥藥理毒理：本品在體外有較強的細胞毒作用，在體內對多種移植性腫瘤有明顯的抗腫瘤作用。在體內經酶轉變為5-氟尿嘧啶脫氧核苷，與胸腺嘧啶核苷合成酶的活動中心形成共價結合，使該酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成減少，導致DNA的生物合成受阻;此外，它還可變成三磷酸氟尿嘧啶核苷，以偽代謝物形式摻入RNA中，從而干擾RNA的正常生理功能，影響蛋白質的生物合成。近年來研究發現，本品的活性代謝物5-氟尿嘧啶脫氧核苷及 甲撐基四氫葉酸可與胸腺嘧啶核苷合成酶形成三聯復合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性 發揮從而抑制DNA的合成。本品對增殖細胞有明顯殺滅作用，對S期細胞特別明顯，但它同時又可延緩G1期細胞向S期移行，因而出現自限現象。
藥代動力學：本品進入系統后，易進入細胞并分布于全身各組織，也可進入中樞神經系統，并代謝為一種具神經毒性的代謝產物氟枸櫞酸鹽。在肝及其他組織中被二氫尿嘧啶脫氫酶代謝為氟二 氫尿嘧啶，而后進一步代謝為-氟-丙氨酸、尿素、CO2. 本品從血中消除呈一房室模型，半衰期為10～20分鐘，尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑 制其代謝，使半衰期延長。由尿中排出約占10%～30%，60%～80%分解后以CO2形式從呼 吸道排出。
不良反應：
1.接觸性皮炎、皮膚紅腫、糜爛、炎癥后色素沉著、刺激、疼痛、光敏、瘙癢、疤痕、 皮疹、潰瘍、甲床變黑(可恢復)。
2.白細胞減少是最經常發生的血液學不良反應。
禁忌癥：孕婦及用藥其間可能懷孕的婦女;對本品過敏的病人。
注意事項：
1.肝腎功能不良、感染(如水痘患者)、心臟病慎用。
2.用藥期間應定期檢查血象。
3.用藥期間出現毒性反應，立即停藥。
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