2013執業藥師考試輔導：藥物理化性質對吸收的影響
更新時間：2013-04-09 09:45:10
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摘要 藥物理化性質對吸收的影響
(1)藥物的解離常數與脂溶性的影響：前面已講過消化道上皮細胞膜具有脂質膜的特性，這樣就對非離子性的有機弱酸和有機堿易吸收，離子型難吸收。非離子型與離子型的比例與環境pH直接相關。同時，吸收速率又與油/水分配系數有關。一般是脂溶性愈強吸收愈好，這種關系稱為pH分配學說。溶液中非離子組分是藥物的解離常數與消化道腔液pH的函數。其關系可用Hendessen-Hasselbalch緩沖方程式表示。
(2)溶出速率：藥物以片劑、膠囊劑、顆粒劑或混懸劑口服，或用植入片或混懸劑肌注，其吸收過程為：固體藥物→崩解→溶解→生物膜→吸收。溶出速率的理論依據是NoysWhitney的擴散溶解理論。
(3)多晶型：化學結構相同的藥物，可因結晶條件不同而得到不同的晶型這種現象稱為多晶型。有機化合物的多晶型現象極為普遍。例如38種巴比妥藥物中有63%有多晶型;48種甾體化合物有67%有多晶型。晶型不同，它們的物理性質如密度、熔點、溶解度和溶出速度均有不同。在一定溫度與壓力下，多晶型中只有一種是穩定型其熵值最小，熔點最高，溶解度最小，化學穩定性好，其他晶型為亞穩定型，它們最終可轉化為穩定型。亞穩定型的熵值高、熔點低、溶解度大，故溶出速度也較快。因此可因晶型不同而呈不同的生物利用度，為較晶型，而穩定晶型藥物往往低效甚至無效。
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