2012執業藥師藥理學考點:青蒿功效的藥理學研究


青蒿為菊科植物黃花蒿的干燥地上部分。可分為非揮發性和揮發性成分兩大類,前者主要含多種半萜類,有青蒿素及青蒿甲素、乙素、丙素、丁素等。味苦、辛,性寒。歸肝、膽經。
【藥理作用】
青蒿具有清熱解毒、除蒸、截瘧等功效。
1.抗病原體
(1)抗瘧原蟲
青蒿素是青蒿的抗瘧有效成分,具有高效、速效、低毒等特點。青蒿素的衍生物蒿甲醚、青蒿酯鈉也具有良好抗瘧作用,對鼠瘧、猴瘧和人瘧均有明顯的抑制作用。體內試驗證明,青蒿素對瘧原蟲紅細胞內期有直接殺滅作用,但對紅細胞前期和外期無影響。其抗瘧機理主要是影響瘧原蟲的膜結構,首先是抑制瘧原蟲表膜、食物泡膜、線粒體膜,其次是核膜、內質網膜;并對核內染色物質有一定的影響。其作用方式主要是影響了表膜-線粒體的功能,環球網校醫學考試網校整理 阻斷以宿主紅細胞漿為營養供給。青蒿素分子結構中所獨有的過氧基是產生抗瘧作用的必要基團。
(2)抗菌、抗病毒
青蒿水煎液對表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌有較強的抑制作用。青蒿醇提物、醚提物、青蒿酯鈉對金黃色葡萄球菌的抑制作用最強,對痢疾桿菌、大腸桿菌等亦有一定的抑制作用;青蒿揮發油對多種皮膚癬菌有抑殺作用。青蒿素對流行性出血熱病毒、流感病毒有抑制作用。
2.抗炎
青蒿水提物對大、小鼠蛋清性、酵母性關節腫脹和二甲苯所致小鼠耳殼腫脹有明顯的抑制作用。莨菪亭是其抗炎成分之一。
3.解熱、鎮痛
青蒿有明顯的解熱作用,以花前期采的青蒿解熱作用強,使實驗性發熱動物的體溫下降。青蒿水提物還能使正常動物的體溫下降。對化學刺激法和熱刺激法引起的疼痛反應,青蒿水提物有明顯的抑制作用。
4.對免疫功能的影響
青蒿素對正常動物的網狀內皮系統吞噬功能、淋巴細胞轉化率及血漿cAMP含量均無影響。但對皮質激素所致免疫功能低下的動物,青蒿素可使降低的淋巴細胞轉化率增高,又可使升高的血漿cAMP降低;在高瘧原蟲血癥時,又可使低下的血漿cAMP升高。青蒿琥酯可促進Ts細胞增殖,抑制Th細胞產生,阻止白細胞介素和各類炎癥介質的釋放,從而起到免疫調節作用。
5.抗癌
青蒿琥酯對小鼠肝癌、肉瘤S180有抑制作用,青蒿酸和青蒿B衍生物對小鼠白血病細胞、人肝癌細胞SMMC-7721有明顯的殺傷作用,對人胃癌細胞SGC-7901克隆形成有非常明顯的抑制作用。
綜上所述,與青蒿清熱解暑、除蒸功效相關的藥理作用為抗病原微生物、抗內毒素、抗炎、解熱、鎮痛、免疫調節等作用。與青蒿截瘧功效相關的藥理作用為抗瘧原蟲作用。
【現代應用】
1.瘧疾
2.高熱
3.皮膚真菌病和神經性皮炎
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