執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)資料：巰嘌呤
更新時(shí)間：2011-07-29 10:03:18
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執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)資料：巰嘌呤
巰嘌呤 Mercaptopurine
結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：以嘌呤為母體，在6位連有巰基，將黃嘌呤6-位的羥基以巰基取代得巰嘌呤。
化學(xué)名為 6- 嘌呤巰醇一水合物。
作用機(jī)制：將黃嘌呤6-位的羥基以巰基取代得巰嘌呤，在體內(nèi)經(jīng)酶促轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘?-硫代次黃嘌呤核苷酸(即硫代肌苷酸)，抑制腺酰琥珀酸合成酶，阻止次黃嘌呤核苷酸(肌苷酸)轉(zhuǎn)變?yōu)橄佘账?AMP);還可抑制肌苷酸脫氫酶，阻止肌苷酸氧化為黃嘌呤核苷酸，從而抑制DNA和RNA的合成。可用于各種急性白血病的治療
缺點(diǎn)：水溶性較差;顯效慢;選擇性較低;產(chǎn)生耐藥性。
臨床用途：
可用于各種急性白血病的治療,對(duì)絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎也有效。巰嘌呤的前體藥物磺巰嘌呤鈉，增加了藥物的水溶性，也克服了巰嘌呤的其他缺點(diǎn)。
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