執業藥師輔導：喹諾酮類抗菌藥的構效
更新時間：2011-02-22 11:02:02
來源：|0
瀏覽
收藏
瀏覽收藏
執業藥師報名、考試、查分時間 免費短信提醒
執業藥師輔導：喹諾酮類抗菌藥的構效
喹諾酮類抗菌藥的構效關系
⑴ 吡啶酮酸的A環是抗菌作用必需的基本藥效基團，變化較小。
⑵ B環可作較大改變，可以是并合的苯環、吡啶環、嘧啶環等。
⑶ 3位COOH和4位C=O為抗菌活性不可缺少的藥效基團。
⑷1位取代基為烴基或環烴基活性較佳，其中以乙基或與乙基體積相近的氟乙基或體積較大的環丙基取代活性較好。此部分結構與抗菌強度相關。
⑸5位可以引入氨基，雖對活性影響不大，但可提高吸收能力或組織分布選擇性。
⑹6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加了對DAN促旋酶的親和性，改善了對細胞的通透性。
⑺7位引入五元或六元雜環，抗菌活性增加，以哌嗪基最好。但也增加了對中樞的作用。
⑻8位以氟、甲氧基取代或與1位以氧烷基成環，可使活性增加。
更多信息訪問： 執業藥師考試頻道 執業藥師考試論壇 執業藥師博客圈
編輯推薦
上一篇：執業藥師考試輔導：鹽酸美他環素
最新資訊
- 2025年執業藥師藥一知識重點：分章節考點整理，告別盲目刷題2025-09-24
- 2025年執業藥師藥事管理與法規重點：法規核心條款解讀，易懂好記2025-09-23
- 2025年執業藥師中藥二知識重點：中藥功效 + 應用考點，系統總結2025-09-22
- 2025執業藥師重點總結：全科目核心考點整合2025-09-19
- 2025執業藥師中藥一知識重點：中藥基礎 + 炮制考點，清晰梳理2025-09-18
- 2025執業藥師西藥一知識重點：教材核心內容提煉，針對性復習2025-09-17
- 2025執業藥師法律法規重點口訣：實用記憶技巧，輕松掌握考點2025-09-16
- 2025執業藥師重點歸納：四科核心知識梳理，助力高效記憶2025-09-15
- 2025年執業藥師法規重點總結：覆蓋高頻考點+易混點解析，備考必看2025-09-12
- 狂背！10個執業藥師法規考點（附各科高頻考點），建議收藏2025-09-10
打卡人數
