執業藥師輔導：藥物的生物轉化的應用
更新時間：2011-01-07 15:23:58
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執業藥師輔導：藥物的生物轉化的應用 $lesson$
藥物的生物轉化在藥物研究中的應用
1.前藥原理
①什么是前藥：
是指一些無藥理活性的化合物，在體內經代謝生物轉化或化學途徑轉化為有活性的藥物
前藥修飾是藥效潛伏化的一種方法，克服先導化合物的種種不良特點或性質
②前藥的修飾方法：
通常方法：將原藥與某種無毒化合物(暫時轉運基團)用共價鍵連接
(1)成酯修飾
(2)成酰胺修飾
(3)成亞胺或其他活性基團的修飾
③前藥修飾的主要用途：
增加藥物溶解度;改善藥物吸收和分布;增加藥物穩定性;減低毒性或不良反應;延長藥物作用時間;消除藥物不適宜性質
2. 硬藥和軟藥原理
①什么是硬藥：具有活性，但不發生代謝或化學轉化的藥物，很難消除
②什么是軟藥：具有治療活性，在體內作用后，經預料的和可控制的代謝轉變成無活性和無毒性物質的藥物，可減少毒性
軟藥與前藥區別：
軟藥：有活性，代謝失活為無活性的代謝物
前藥：無活性，代謝活化為有活性的藥物
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