執(zhí)業(yè)藥師考試復習資料：地西泮
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執(zhí)業(yè)藥師考試復習資料：地西泮
地西泮(安定)為BDZ的典型代表藥物，也是目前臨床最常用的鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮藥。口服吸收迅速而完全，經(jīng)0.5～1.5h，血中藥物濃度可達峰值，肌肉注射后，在體液pH條件下可發(fā)生沉淀，故吸收比口服更慢且不規(guī)則。因其脂溶性高，靜脈注射可迅速進人腦組織，但隨后大量分布到脂肪組織，腦中濃度迅速下降，故作用快而短。本藥與血漿蛋白結合率高達99%(血漿蛋白結合率最高的藥物是地西泮)，tl/2為30一60h。主要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化，代謝產(chǎn)物去甲地西泮及奧沙西泮仍具藥理活性，最終由尿排出(經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化，代謝產(chǎn)物仍有活性的藥物是地西泮)。少量地西泮還可通過胎盤和乳汁排出。
地西泮的抗焦慮作用選擇性較高，低劑量地西泮即可抑制邊緣系統(tǒng)中海馬和杏仁核神經(jīng)元電活動的發(fā)放和傳遞，并對各種原因引起的焦慮均有明顯療效。地西泮隨著使用劑量的加大，可有鎮(zhèn)靜及催眠作用，可明顯縮短入睡時間，顯著延長睡眠持續(xù)時間，減少覺醒次數(shù)。地西泮主要延長非快動眼睡眠的第二期，明顯縮短慢波睡眠，因此可減少發(fā)生于此期的夜驚或夜游癥，產(chǎn)生近似生理性睡眠。地西泮具有很強的抗驚厥和抗癲癇作用，是癲癇持續(xù)狀態(tài)治療的首選藥。
與N2受體阻滯藥和去極化型肌松藥不同，地西泮在發(fā)揮肌肉松弛作用的同時，一般不影響正常活動。除上述作用與用途外，地西泮還作為麻醉前用藥，以減少麻醉藥用量，增強麻醉藥的安全性，減少不良反應，療效優(yōu)于嗎啡及氯丙嗪。此外，還作為心臟電擊復律及內(nèi)鏡檢查前用藥及人流、催產(chǎn)、產(chǎn)時宮內(nèi)窘迫等的輔助用藥。
地西泮最常見的不良反應是困倦、頭暈、乏力，其次是記憶力下降、頭痛、共濟失調(diào)等。靜脈注射過快可致呼吸暫停或心臟驟停，故靜脈注射速度宜慢。地西泮可通過胎盤和排入乳汁。臨產(chǎn)前應用可致新生兒肌無力、低血壓、低體溫及輕度呼吸抑制，乳兒可出現(xiàn)倦怠、體重減輕等，故孕婦及哺乳期婦女不宜應用。
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