執業藥師輔導：藥物立體結構和藥效的關系
更新時間：2010-12-23 14:50:36
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執業藥師輔導：藥物立體結構和藥效的關系
藥物立體結構和藥效的關系
1. 藥物分子的手性和手性藥物
有手性中心的藥物，具有對映異構體，旋光性有差別
不同異構體的活性、代謝和毒性都有一定差異，含手性中心的藥物稱手性藥物
手性藥物的對映體之間藥物活性的差異主要有 :
(1) 對映異構體之間具有等同的藥理活性和強度。如抗組胺藥異丙嗪和局部麻醉藥丙胺卡因。
(2) 對映異構體之間產生相同的藥理活性 , 但強弱不同。如組胺類抗過敏藥氯苯那敏，其右旋體的活性高于左旋體。
(3) 對映異構體中一個有活性 , 一個沒有活性。如氯霉素，僅1R，2R-(-)蘇阿糖型化合物有抗菌活性。
(4) 對映異構體之間產生相反的活性。如利尿藥依托唑琳的左旋體具有利尿作用，而右旋體則有抗利尿作用。
(5) 對映異構體之間產生不同類型的藥理活性。如鎮痛藥丙氧芬，其右旋體產生鎮痛活性，而左旋體則產生鎮咳作用。
2. 藥物的幾何異構與官能團空間距離
雙鍵、環等剛性結構可產生幾何異構體
如己烯雌酚，其反式異構體表現出與雌二醇相同的生理活性，而順式異構體不具雌激素活性。
3. 藥物的構象與生物活性
1、構象：分子內各原子不同的空間排列狀態
2、藥效構象：藥物與受體相互作用時，產生互補性的構象
3、藥效構象不一定是藥物的最低能量構象
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