執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)：官能團對理化性質(zhì)的影響
更新時間：2010-12-23 14:47:48
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執(zhí)業(yè)藥師輔導(dǎo)：官能團對理化性質(zhì)的影響
官能團對理化性質(zhì)及藥效的影響
1、烴基：如CH3 C2H5
可改變藥物的溶解度、解離度、分配系數(shù)、增加位阻、增加穩(wěn)定性
2、鹵素：如F Cl Br I
影響電荷分布、脂溶性、作用時間
3、羥基、巰基：OH、SH
增加水溶性，改變活性
4、醚和硫醚：C-O-C，C-S-C
易于通過生物膜
5、磺酸：SO3H
水溶性及解離度增加活性減弱毒性降低
羧基：COOH
成鹽增加水溶性，有利于增加活性
成酯：RCOOR’
增大脂溶性，易于吸收，做成前藥，降低刺激
6、酰胺：RCONHR’
增加與受體以氫鍵結(jié)合的結(jié)合力
7、胺類：R-NH2，R-NHR’，
可與多種受體結(jié)合，表現(xiàn)為多樣的生物活性;生物活性伯胺>仲胺>叔胺
季銨：
季銨化合物的水溶性增大，更不易透過血腦屏障，無中樞作用
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