執業藥師輔導:靶向給藥按作用機理分類


執業藥師輔導:靶向給藥按作用機理分類
按靶向作用機理分類:
(1) 被動靶向制劑 載藥微粒被單核-巨噬細胞系統吞噬,通過機體正常生理過程運送至富含巨噬細胞的肝、脾等器官。
脂質體
?、僦|體的含義:脂質體系指將藥物包封于類脂質雙分子層形成的薄膜中所制成的超微型球狀載體制劑。
②脂質體的分類:脂質體可分單相脂質體、多相脂質體。
?、壑|體的作用特點:①靶向性和淋巴定向性;②提高藥物的穩定性;③與細胞膜的親和性;④長效作用;⑤降低藥物毒性。
毫微囊
①概述:毫微型膠囊又稱毫微型顆粒或毫微?;蚝廖⑺幫?。系利用天然高分子物質如明膠、白蛋白及纖維素類等制成的包封藥物的微粒。它是一種在10—100nm大小,可分散在水中形成近似膠體的溶液。
靶向給藥乳劑
?、侔邢蚪o藥乳劑的含義:靶向給藥乳劑系指用乳劑為載體,傳遞藥物定位于靶部位的微粒分散系統。包括一級乳劑、二級乳劑(復合型乳劑,系具有兩種乳劑類型的復合多相液體藥劑,其分散相為一級乳,再進一步分散在油或水中而形成的乳劑,以O/W/O或W/O/W型表示。
(2)主動靶向制劑 系用修飾的藥物載體作為’導彈”, 將藥物濃集于靶區而發揮療效。如經過修飾的藥物載體,前體藥物靶向制劑。
修飾的藥物載體 ①修飾的脂質體 長循環脂質體,即脂質體經表面修飾后,可避免單核巨噬細胞吞噬,延長在體內循環時間;免疫脂質體,即在脂質體表面接上某種抗體,具有對靶細胞分子水平的上的識別能力,可提高脂質體的靶向性;糖基修飾的脂質體,即不同糖基結合在脂質體表面,導致脂質體在體內產生不同的分布。②修飾的微球:采用聚合物將抗原、抗體吸附或交聯成微球,稱為免疫微球,可用于抗癌藥物的靶向治療、標記和分離細胞做診斷和治療③其他:修飾的微乳、修飾的納米球
前體藥物靶向制劑:通過前體藥物產生靶向性
(3)物理化學靶向制劑。如磁性制劑、pH敏感的靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏靶向制劑。
磁性制劑 采用體外磁響應導向至靶部位的制劑。即指將藥物與鐵磁性物質共包于或分散于載體中,應用于機體后,利用體外磁場的效應引導藥物在體內定向移動和定位聚集的靶向給藥制劑。主要作為抗癌藥物的載體。
主要包括磁性微球和磁性納米囊。磁性微球主要由磁性材料、骨架材料及藥物三部分組成。
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