執業藥師考試中藥藥劑輔導:腦垂體后葉激素制劑


執業藥師考試中藥藥劑輔導:腦垂體后葉激素制劑
在祖國醫學中很早應用兔腦作催產劑,至今中成藥中仍有兔腦丸用作催生助產。腦垂體后葉中含有催產素與加壓素。前者能使子宮的平滑肌收縮,故應用于產程晚期作為催產劑,但有加壓素的存在能影響循環,使血管收縮和引起血壓升高,對心臟有不良影響,而且還能阻止尿液的分泌,所以為了適應臨床需要,除用混合激素制劑外,有單純提取催產素或加壓素分別制成制劑。現將催產素提取方法介紹如下:
此法基于加壓素的堿性較強,當含有混合激素的浸出液通過人造浮石的吸附注時,加壓素被吸附而催產素保留于溶液中,再經皂土吸附精制。
稱取腦垂體后葉干燥粉(豬或牛)1份,用蒸餾水65.2份,分四份(20、15、15、15)在乳缽中用加液研磨法,每次研半h左右,濾過,合并各次提取液。
取經處理好的人造浮石(其量為垂體后葉粉的21.7倍)加入0.25%醋酸,混合后傾入高60cm直徑10cm玻璃吸附管中,打開下口止水夾,至酸水降至沸石面時,加入混合提取液,調節流速在280~300ml/min,當提取液降至沸石面時,加入蒸餾水,將留存在柱內的提取液洗出。加壓素被浮石所吸附,溶液中為催產素,尚含少量的加壓素,須用皂土吸附提純。
取上述所得催產素溶液,加濃醋酸調pH至3.8迅速煮開,保持3~5min取下,放冰水中迅速冷卻至300C以下,過濾。加入10%皂土漿160ml,水攪拌吸附30min后,離心分離(必要時,分離液再加適量10%皂土漿吸附),往皂土中加入1%醋酸(其量約為皂土100倍),分4次加入,每次攪勻后迅速加熱至950C攪拌10min,迅速冷至370C以下,過濾,后3次方法相同。合并4次洗脫液,調節pH至3.5,經生物測定并根據液量加入0.5% 3氯叔丁醇,再經4號垂熔漏斗過濾,稀釋至所需規格,灌封后經1000C流通蒸汽滅菌20 min即得。
本品用于催產及收縮子宮,減少產后流血。每次皮下或肌肉注射2~3u。每1ml含催產素5u或10u,每10u催產素中所含加壓素不得超過0.5u,pH值應為3.0~6.0。
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