2025年執(zhí)業(yè)藥師西藥知識點概述：奧卡西平
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【化學結(jié)構(gòu)】
【結(jié)構(gòu)特點】
1.卡馬西平的10-酮基衍生物。
2.可以阻斷腦內(nèi)電壓依賴性的鈉通道，有很強的抗癲癇活性。
作用機制：1阻滯鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高頻動作電位的發(fā)放。2.阻斷突觸前 Na+ 通道與動作電位發(fā)放，阻斷神經(jīng)遞質(zhì)釋放。
【適應證】
本品適用于治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。
本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。
奧卡西平及其在體內(nèi)的代謝物羥基衍生物均具有抗驚活性。可用于局限性及全身性癲癇發(fā)作。其作用可能在于阻斷腦細胞的電壓依賴性鈉通道，因而可阻止病灶放電的散布。本品可單獨應用或與其他抗癲癇藥合用于治療局限性及全身性癲癇發(fā)作。
【典型不良反應】
(1)常見頭暈、頭痛、復視。過量后可出現(xiàn)共濟失調(diào)。
(2)少見視力模糊、惡心、嗜睡、鼻炎、感冒樣綜合征、消化不良、皮疹和協(xié)調(diào)障礙等。
【禁忌證】
1.對奧卡西平過敏者。
2.房室傳導阻滯者。
【藥物相互作用】
(1)可提高苯妥英鈉的血藥濃度。
(2)可降低苯妥英鈉的代謝，使后者毒性增加，表現(xiàn)為共濟失調(diào)，眼球震顫，反射亢進等。
(3)可使肝臟對拉莫三嗪的代謝增加，使之血藥濃度降低，抗癲癇作用減弱。
(4)丙戊酸可使奧卡西平活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度減少。
(5)可使炔雌醇，左炔諾黃體酮，二氫吡啶，非洛地平等藥的生物利用度降低28%～32%。
(6)奧卡西平可使激素類避孕藥失效。
【注意事項】
(1)孕婦。育齡期婦女酌情選用卡馬西平(或奧卡西平)
(2)用藥前后應監(jiān)測肝功能及血清鈉濃度(因奧卡西平可導致低鈉血癥)。
(3)酒精可使奧卡西平鎮(zhèn)靜作用增強。
(4)停藥應逐漸減量。
【用法用量】
開始劑量為300mg/d，以后可逐漸增量至900～3000mg/d以達到滿意的療效。小兒可從每日30mg/kg開始，逐漸增加，每日1～10mg/kg。常用其片劑，每片0.3g或0.6g。
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