2025年執業藥師西藥考點：辛伐他汀
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辛伐他汀
【化學結構】
【結構特點】
洛伐他汀十氫萘環的側鏈上改造得到，親脂性和活性比洛伐他汀略高;
臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，也可用于冠心病和缺血性腦卒中的防治。
【適應證】
用于高脂血癥，冠心病和腦卒中的防治。
【禁忌證】
1、高脂血癥：
(1)對于原發性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。
(2)對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。
2、冠心病。對冠心病患者，辛伐他汀用于：
(1)減少死亡的危險性。
(2)減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。
(3)減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。
(4)減少心肌血管再通手術(冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術)的危險性。
(5)延緩動脈粥樣硬化的進展，包括新病灶及全堵塞的發生。
【注意事項】
(1)以下情況慎用：大量飲酒者、肝病史患者。輕、中度腎功能不全者無須調整劑量;嚴重腎功能不全者(肌酐清除率<30ml/min)應慎用，起始劑量應為一日5mg，并密切監測。
(2)血清AST及ALT升高至正常值上限3倍時，須停止本品治療。
(3)對于有彌散性的肌痛、肌軟弱及CK升高至大于正常值10倍以上的情況應考慮為肌病，須立即停用本品。
【用法用量】
口服：用于高膽固醇血癥，初始劑量一次10~20mg，晚間頓服。用于心血管事件高危人群推薦初始劑量一次20~40mg，晚間頓服，調整劑量應間隔4周以上。用于純合子家族性高膽固醇血癥，推薦一次40mg，晚間頓服;或一日80mg，分早晨20mg、午間20mg和晚間40mg服用。
對雜合子家族性高膽固醇血癥的兒童(10~17歲)，推薦初始劑量一日10mg，晚間頓服。最大劑量為40mg，應按個體化調整劑量。
【制劑與規格】
片劑：(1)5mg;(2)10mg;(3)20mg。分散片劑:10mg。膠囊劑:5mg。干混懸劑:10mg。
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