2018執業藥師《西藥二》重要考點歸納：第十章第六節
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第十章 抗菌藥
第六節 四環素類抗菌藥物
考點一：四環素類抗菌藥物的藥理作用與臨床評價(2015年B型題，2017年B型題，共3分)
(一)作用特點
1.與細菌核糖體的30S亞基結合，抑制蛋白質合成。
2.能引起細菌細胞膜通透性增加，使細菌細胞內核苷酸和其他重要物質外漏，從而抑制細菌DNA復制。
3.常規濃度時抑菌，高濃度時對某些細菌呈殺菌作用。
4.抗菌譜廣：尤其適用于立克次體、支原體、衣原體感染，其他包括：螺旋體，G+、G-需氧菌和厭氧菌，某些原蟲。
5.與金屬離子絡合：四環素類抗菌藥物均為兩性化合物，在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物，與鈣或鎂離子形成不溶性的鈣鹽或鎂鹽，與鐵離子形成紅色螯合物，與鋁離子形成黃色絡合物。
(二)典型不良反應
1.四環素牙：牙齒黃染，并影響胎兒、新生兒和嬰幼兒骨骼的正常發育。
2.肝毒性。
3.腸道菌群失調：輕者引起維生素缺乏，嚴重二重感染，亦可發生腹瀉。
4.日曬時有光敏現象：不要直接暴露于陽光或紫外線下。
5.前庭神經毒性：頭暈、倦怠，從事危險性較大的機器操作及高空作業者、駕駛員應避免服用;已不作為腦膜炎的治療藥。
6.(米諾環素)滯留于食管并崩解時，引起食管潰瘍，故應多飲水，尤其臨睡前服用時。
7.(四環素)長時間靜脈給藥——血栓性靜脈炎，應盡早改為口服序貫治療。
(三)禁忌證
1.過敏史。
2.妊娠期和準備懷孕婦女、8歲以下兒童。
考點二：四環素類抗菌藥物的用藥監護
1.濃度依賴型——盡量減少給藥次數。
2.用藥過程監護
(1)肝腎功能不全者、老年人、全身狀態惡化者慎用，如有必要使用時，須調整劑量，并嚴密監護。
(2)長期用藥期間應定期隨訪檢查血常規及腎功能。
(3)具有前庭神經毒性，米諾環素已不作為腦膜炎奈瑟菌帶菌者和腦膜炎奈瑟菌感染的治療藥。
(4)部分四環素類(多西環素、米諾環素、美他環素、地美環素)使用后，患者可能在日曬時有光敏現象，少數病例出現丘疹性皮疹和蕁麻疹。建議服藥后患者不要直接暴露于陽光或紫外線下，一旦皮膚有紅斑則應立即停藥。
考點三：四環素類抗菌藥物的主要藥品
四環素
【適應證】用于：(1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、落基山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)回歸熱、布魯菌病、霍亂、兔熱病及鼠疫。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。
多西環素
【適應證】用于：(1)立克次體病，如流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、落基山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉芽腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。(4)回歸熱、布魯菌病、霍亂、兔熱病、鼠疫、軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。(5)對青霉素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、李斯特菌感染。(6)中、重度尋常痤瘡者作為輔助治療。
米諾環素
【適應證】用于對本品敏感的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、淋病、痢疾桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌、變形桿菌、綠膿桿菌、梅毒及衣原體等所致感染。
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