2018執業藥師《西藥二》重要考點歸納：第十章第五節
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第十章 抗菌藥
第五節 大環內酯類抗菌藥物
考點一：大環內酯類抗菌藥物的藥理作用與臨床評價(2015年X型題，2016年B型題，共2分)
(一)作用特點
1.抗菌作用機制為抑制細菌蛋白質的合成。大環內酯類藥可與細菌核糖體的50S亞基結合，結合位點在核糖體的肽基供位(P位)，競爭性阻斷了肽鏈延伸過程中的肽基轉移作用與(或)移位作用，從而終止了蛋白質的合成。
2.本類藥物在低濃度時為抑菌劑，高濃度時可有殺菌作用。
3.其抗菌譜包括革蘭陽性球菌、革蘭陰性球菌、部分革蘭陰性桿菌(如流感嗜血桿菌、百日咳桿 菌等)、非典型致病原(嗜肺軍團菌、肺炎支原體、衣原體)和厭氧消化球菌。軍團菌、百日咳、空腸彎曲桿菌、支原體肺炎的首選。
4.紅霉素易被胃酸破壞，口服吸收少，故一般服用其腸衣片或酯化物。第二、三代大環內酯類對酸穩定性較高，口服吸收好。
(二)不良反應
(1)主要不良反應為嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、抗生素相關性腹瀉等，嚴重時患者難以耐受。
(2)紅霉素、依托紅霉素可出現肝毒性。
(3)靜脈滴注速度過快可發生心臟毒性。
(4)老年人、腎功能不全者或用藥劑量過大時易發生耳毒性。
(三)禁忌證
對本類藥過敏者。部分心臟病(包括心律失常、心動過緩、Q—T 間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者。
(四)藥物相互作用
與氯霉素或林可霉素合用，因競爭藥物的結合位點，產生拮抗作用。
考點二：大環內酯類抗菌藥物的用藥監護
(一)根據 PK/PD 參數制定合理給藥方案
大環內酯類如紅霉素，屬于時間依賴型抗菌藥物，給藥原則一般應按每日分次給藥。
克拉霉素、阿奇霉素等屬于濃度依賴型抗菌藥物，盡量減少給藥次數，達到滿意殺菌效果的同時降低不良反應。
(二)用藥過程監護
(1)監護用藥過程中是否出現肝損害及肝酶的變化，避免與其他肝毒性藥物合用。
(2)靜脈快速滴注大環內酯類藥物可發生心臟毒性。
考點三：大環內酯類抗菌藥物的主要藥品
紅霉素
【適應證】①作為青霉素過敏患者的替代用藥。②軍團菌病、支原體、百日咳、空腸彎曲菌腸炎、衣原體感染、淋球菌、厭氧菌所致口腔感染。
【注意事項】①溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。②患者對一種紅霉素制劑過敏或不能耐受時，對其他紅霉素制劑也可過敏或不能耐受。
琥乙紅霉素
【適應證】風濕熱復發、感染性心內膜炎及口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥(青霉素的替代用藥)。
羅紅霉素
【適應證】用于敏感菌株所致的感染：上、下呼吸道感染。耳鼻喉感染。生殖器感染(淋球菌感染除外)。
【注意事項】進食后服藥可減少吸收，與牛奶同服可增加吸收。
克拉霉素
【適應證】與其他藥物聯合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。
【注意事項】可空腹口服，也可與食物或牛奶同服，與食物同服不影響其吸收。
阿奇霉素
【適應證】用于化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。
【注意事項】①靜脈滴注宜慢：一次靜脈滴注時間不得少于60min;滴注液濃度不得高于2.0mg/ml。②進食可影響吸收，口服用藥需在餐前1h或餐后2h服用。
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