2018執業藥師《西藥二》重要考點歸納:第十章第二節


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第十章 抗菌藥
第二節 頭孢菌素類抗菌藥
考點一:頭孢菌素類抗菌藥的作用特點(2016年B型題,共4分)
頭孢菌素類藥的抗菌作用機制與青霉素類相同,使細菌細胞壁合成過程中的交叉連接不能形成。導致細菌細胞壁合成障礙,細菌溶菌死亡。
四代頭孢特點:
第一代:①對G+菌作用較二、三代強,但對G-菌的作用弱。對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)不敏感。②對β-內酰胺酶不穩定,可被破壞。③對腎臟有一定的毒性臨床適用于輕、中度感染。常用品種有頭孢唑林和頭孢拉定注射劑,口服制劑有頭孢拉定、頭孢氨芐和頭孢羥氨芐等。
第二代:①對G+菌作用比第一代稍遜或相仿,對G-菌的抗菌明顯增強。②對多β-內酰胺酶比較穩定。③對腎臟的毒性較第一代有所降低。臨床可用于革蘭陰性和陽性敏感細菌的各種感染。常用的注射劑有頭孢呋辛和頭孢替安,口服制劑有頭孢克洛、頭孢呋辛酯和頭孢丙烯等。
第三代:①對G+菌的作用不及第一、二代,對G-菌包括腸桿菌類、銅綠假單胞菌及厭氧菌有較強的作用,頭孢他定是目前臨床用于抗綠膿桿菌最強的抗生素。②對β-內酰胺酶有較高的穩定性。③對腎臟基本無毒性,適用于嚴重革蘭陰性及敏感陽性菌的感染、病原未明感染的經驗性治療及院內感染。注射品種有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶和頭孢哌酮等。口服制劑有頭孢克肟、頭孢泊肟酯等。
第四代:①對G+菌、G-菌均有高效,但對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)無效。 ②對β-內酰胺酶高度穩定。③對腎臟幾乎無毒性代表藥:頭孢吡圬、頭孢匹羅用于對第三代頭孢菌素耐藥的革蘭陰性桿菌引起的重癥感染。常用者為頭孢吡肟。
考點二:頭孢菌素類抗菌藥的用藥監護(2015年A型題、C型題、X型題,2016年A型題,2017年X型題,共8分)
(一)用藥前須知患者藥物過敏反應史并做皮膚敏感試驗
(二)根據 PK/PD 參數制定合理給藥方案
同青霉素,屬于時間依賴型。使 T>MIC%(最小抑菌濃度)達到40%以上,從而達到滿意的殺菌效果。T是指藥物濃度高于 MIC 的時間
(三)把握在圍術期合理預防性應用抗菌藥物
頭孢菌素類、青霉素類、糖肽類(萬古霉素、去甲萬古霉素)以及林可胺類同屬圍術期預防性應用的抗菌藥物,對一類清潔切口術前應用必須掌握下列原則:
(1)必須選擇殺菌劑。
(2)以靜脈滴注途徑給藥。
(3)以小容積量溶劑稀釋,在短時間(30min)滴注;以保證在短時間內盡快達到血漿峰濃度,保證手術部位在切開細菌植入時有足夠的血漿藥物濃度。
(4)給藥時間應在術前0.5-2h。
(5)抗菌藥物須在細菌污染前已在組織內有一定殺菌血漿峰濃度,才能有效地預防感染。
(6)術后預防性抗生素的時間不宜過長,盡可能縮短。
(7)對頭孢菌素、青霉素類過敏者,革蘭陽性菌易感染者選用萬古霉素;陰性菌易感染者選用氨曲南。
(8)預防性用藥的比例不得超過手術病例總數的 30%。
(四)長期應用頭孢菌素類藥時應注意監測凝血功能
為預防凝血機制異常,應用中必須注意,臨床應用時尤其圍術期預防性應用時,應注意監測血象、凝血功能及出血癥狀;長期應用(10日以上),宜補充維生素K、復方維生素B;不宜與抗凝血藥聯合應用。
(五)警惕雙硫侖樣反應
頭孢菌素類會導致乙醛在體內蓄積,引起雙硫侖樣反應。臨床可表現為顏面部及全身皮膚潮紅、 結膜發紅、發熱感、頭暈、頭痛、胸悶、氣急、出汗、呼吸困難、言語混亂、話語多、視物模糊、步態不穩等。
(1)使用頭孢菌素類藥頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢哌酮、頭孢甲肟、頭孢匹胺等時,應告知患者用藥期間或之后 5-7 日內禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。
(2)上述藥物禁與含乙醇的藥物合用,如氫化可的松、氯霉素、地西泮、多西他賽、環孢素、紫衫醇、他克莫司等,以及藿香正氣水、中藥酒劑等。
(3)一旦發生雙硫侖樣反應,立即吸氧、地塞米松靜脈滴注、補液及利尿,并根據病情給予血管活性藥治療。
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