2018執業藥師《西藥一》重要考點總結：第十一章第四節
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第11章 常用藥物的結構特征與作用
第四節 消化系統疾病用藥
考點一：抗潰瘍藥(2017年C型題，共1分)
目前臨床上使用的抗潰瘍藥物主要有H2受體拮抗劑和質子泵抑制劑。
1.組胺H2受體拮抗劑
H2受體拮抗劑的基本結構：
H2受體拮抗劑都具有兩個藥效團：具堿性的芳環結構和平面的極性基團。堿性的芳環與受體上谷氨酸殘基陰離子結合，而平面極性基團可能與受體發生氫鍵鍵合的相互作用。
臨床上使用的組胺H2受體拮抗劑主要有雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁以及羅沙替丁。
(1)西咪替丁
【結構】咪唑環、含硫醚的四原子鏈和末端取代胍三部分構成。
【性質】①西咪替丁飽和水溶液呈弱堿性。多種晶型，A型晶生物利用度及療效最佳。②有較大的極性，脂水分配系數小。
【代謝】口服吸收良好，有首過效應。主要代謝產物為硫氧化物，少量咪唑環上甲基被氧化為羥甲基化合物。
(2)雷尼替丁
【結構】含呋喃核，氫鍵鍵合的極性藥效團是二氨基硝基乙烯，為反式體，順式體無活性。其代謝物為N-氧化、S-氧化和去甲基雷尼替丁。
【作用】作用較西咪替丁強，療效高，且有速效和長效的特點。
2.質子泵抑制劑
質子泵抑制劑抗潰瘍藥物基本結構：
質子泵抑制劑抗潰瘍藥物的分子由吡啶環、亞磺酰基、苯并咪唑環三部分組成。主要代表藥物有奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑和雷貝拉唑鈉等。
(1)奧美拉唑
【性質】①具酸堿兩性，穩定性較差，需低溫避光保存;② 制劑為有腸溶衣的膠囊。
【機制】具弱堿性的分子集中于強酸性的壁細胞泌酸小管口，酸質子對苯并咪唑環上N原子的催化下，分子發生重排、共價結合和解除結合等一系列的反應，稱為奧美拉唑循環或前藥循環，發揮作用。
【代謝】①苯并咪唑環6位上羥基化后，與葡糖醛酸結合;②兩個甲氧基經氧化脫甲基;③吡啶環上甲基經羥基化，進一步氧化生成二羧酸;④少數成砜或硫醚。
奧美拉唑的S和R兩種光學異構體療效一致，代謝選擇性卻有所區別。體內清除率：(+)-R-異構體>(-)-S-異構體。
(2)埃索美拉唑
【結構】奧美拉唑S-(-)-異構體。
【作用】現已上市，埃索美拉唑在體內的代謝更慢，并且經體內循環更易重復生成，導致血藥濃度更高，維持時間更長，其療效和作用時間都優于奧美拉唑。
考點二：解痙藥
臨床常用的莨菪生物堿類解痙藥，分子中含(S)-莨菪酸(托品酸)與莨菪醇(托品醇)成的酯。托品醇有2種穩定構象：椅式和船式，二者平衡。船式能量>椅式，通常寫成椅式。
莨菪生物堿類代表藥物有阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿和丁溴東莨菪堿及后馬托品。
構效關系：①6位有羥基，分子極性增強，中樞作用減弱;②6，7位有氧橋，分子極性減少，增強中樞作用。
中樞作用強度順序：東莨菪堿(氧橋)>阿托品>山莨菪堿(羥基)
(1)硫酸阿托品
【結構】外消旋的莨菪堿。其抗膽堿活性主要來自S-(-)-莨菪堿。S-(-)-莨菪堿抗M膽堿作用比消旋的阿托品強2倍，但左旋體的中樞興奮作用比右旋體強8-50倍，毒性更大，故臨床用外消旋體阿托品。
【代謝】酯鍵在弱酸性、近中性條件下較穩定，pH 3.5-4.0最穩定，堿性溶液易水解。(2)氫溴酸東莨菪堿
【結構】6,7位β-取向的氧橋基團，脂溶性增強，易進入中樞神經系統。左旋東莨菪堿活性大。遇稀堿易發生消旋化。
(3)氫溴酸山莨菪堿
【結構】6位β-取向的羥基，極性增強，難以透過血腦屏障，中樞作用很弱。
天然品具左旋性稱654-1，合成品為外消旋體稱654-2，合成品的副作用略大。
考點三：促胃腸動力藥(2017年A型題，共1分)
常用促動力藥：多巴胺D2受體拮抗劑甲氧氯普胺;外周性多巴胺D2受體拮抗劑多潘立酮;通過乙酰膽堿起作用的伊托必利和莫沙必利等。
(1)甲氧氯普胺
【結構】苯甲酰胺類似物，結構與普魯卡因胺類似，無局麻和抗心律失常作用。
【作用】中樞和外周多巴胺D2受體拮抗劑，具促動力和止吐作用，是第一個用于臨床的促動力藥。本品有中樞神經系統的副作用(錐體外系癥狀)，常見嗜睡和倦怠。
(2)多潘立酮
【作用】較強的外周性多巴胺D2受體拮抗劑，極性較大，不能透過血腦屏障，中樞神經系統的副作用(錐體外系癥狀)和止吐活性比甲氧氯普胺小。
(3)伊托必利
【作用】阻斷多巴胺D2受體，抑制乙酰膽堿酯酶活性;無Q-T間期延長和室性心律失常副作用(西沙必利有)。
(4)莫沙必利
【作用】強效，選擇性5-HT4受體激動劑;無Q-T間期延長和室性心律失常副作用。
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