奧美拉唑-執業藥師藥物化學重點輔導

更新時間：2017-12-13 10:07:06 來源：環球網校

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摘要　　《藥物化學》是研究藥物的化學性質、合成、藥物與生物體的相互作用，以及在學科發展中所形成的新藥設計原理和方法的一門綜合性學科。為幫助大家復習相關考點，環球網校提供奧美拉唑-執業藥師藥物化學重點輔導

　　《藥物化學》是研究藥物的化學性質、合成、藥物與生物體的相互作用，以及在學科發展中所形成的新藥設計原理和方法的一門綜合性學科。為幫助大家復習相關考點，環球網校提供“奧美拉唑-執業藥師藥物化學重點輔導”，希望對大家備考有幫助。

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　　【結構】

　　【化學名】(R，S)-5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3，5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亞磺酰基)-1H-苯并咪唑(洛塞克，奧克)

　　【理化性質】

　　(1)性狀。

　　(2)因亞砜上的硫有手性而具光學活性，藥用其外消旋體。

　　(3)是兩性化合物，可制成鈉鹽供藥用。在水溶液中不穩定，對強酸也不穩定→應低溫避光保存，其制劑為有腸溶衣的膠囊。

　　【體內代謝】體外無活性，進入胃壁細胞后，在氫離子的影響下，依次轉化成螺環中間體、次磺酸和次磺酰胺等形式。其中次磺酰胺是其活性代謝物，與H+/K+-ATP酶上的巰基作用，形成二巰鍵的共價結合，使H+/K+-ATP酶失活，產生抑制作用。事實上，奧美拉唑是其活化形式次磺酰胺的前藥，因為磺酰胺極性太大，不被吸收，不能直接作為藥物使用。

　　【臨床應用】為H+/K+-ATP酶抑制劑，能使十二指腸潰瘍較快愈合，治愈率高。對用西咪替丁或雷尼替丁無效的卓-艾氏綜合征也有效。比傳統的H2受體拮抗劑治愈率高，速度快，不良反應少。由于是不可逆質子泵抑制劑，長期抑制胃酸分泌，會誘發胃竇反饋機制，導致高胃泌素血癥，若長期處于這種狀態，有可能在胃體中引起內分泌細胞的增生，形成類癌，故不易長期連續使用。

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