水楊酸類-執業藥師藥物化學重點輔導
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《藥物化學》是研究藥物的化學性質、合成、藥物與生物體的相互作用，以及在學科發展中所形成的新藥設計原理和方法的一門綜合性學科。為幫助大家復習相關考點，環球網校提供“水楊酸類-執業藥師藥物化學重點輔導”，希望對大家備考有幫助。
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阿司匹林(Aspirin)
【結構】
【化學名】2-乙酰氧基苯甲酸(2-(Acetoxy)benzoicacid)(乙酰水楊酸)
【理化性質】
(1)性狀。
(2)+濕氣→緩慢水解。可溶解于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中，但同時分解。
(3)呈弱酸性，pKa3.49.
(4)水解生成的水楊酸易氧化→+空氣→逐漸變為黃色，紅棕甚至深棕色。其水溶液變化更快。原因是其分子中酚羥基被氧化成醌型有色物質。堿、光線、高溫及微量銅、鐵等離子可促進反應進行。
(5)其水溶液+熱→放冷→+三氯化鐵溶液→紫堇色。
(6)其碳酸鈉溶液+熱→放冷→稀硫酸→白色沉淀+醋酸臭氣。
【合成路線】
【體內代謝】體內產生水楊酸代謝物。其代謝主產物為與葡萄糖醛酸或甘氨酸的結合物，并以此種形式排出體外。
【雜質來源】
(1)雜質來源于未反應的水楊酸，或因產品儲存不當水解產生的水楊酸。用與鐵鹽反應產生紫堇色可檢查產品中存在的游離水楊酸。
(2)合成中可能含有會引起過敏反應的乙酰水楊酸酐副產物生成，應控制其限量不超過0.003%(W/W)，則無影響。
(3)原料水楊酸中可能帶入其脫羧產物苯酚及水楊酸苯酯，在反應過程中可能生成不溶于碳酸鈉的乙酸苯酯、水楊酰苯酯和乙酰水楊酰苯酯，藥典規定應檢查碳酸鈉中不溶物。
【臨床應用】為有效的水楊酸類解熱鎮痛藥，廣泛用于治療傷風、感冒、頭痛、神經痛、關節痛、急性和慢性風濕痛及類風濕痛等。近年來發現本品為不可逆的花生四烯酸環氧酶抑制劑，還能抑制血小板中血栓素A2(TXA2)的合成，具有較強的抗血小板聚集作用，因此，本品現已用于預防和治療心血管系統疾病。最近還發現本品和其它非甾體抗炎藥有預防結腸癌的作用。而且還在不斷拓展其新的應用范圍。由于結構中存在游離羧基，所以有刺激胃粘膜，甚至可引起胃及十二指腸出血的副作用。
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