2017年執業藥師考試藥物化學教材第五章復習重點講義
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2017年度全國執業藥師資格考試時間定于10月14、15日，為方便執業藥師考生備考，環球網校提供“2017年執業藥師考試藥物化學教材第五章復習重點講義”。更多內容敬請關注環球網校執業藥師考試頻道，我們會竭誠提供更多有價值的考試動態及復習資料。
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第五章 抗結核藥
按結構分類：
1.抗生素
2.合成類
第一節 抗生素類
考綱要求：1.硫酸鏈霉素
2.利福霉素
3.利福噴丁
結構特點及用途：
1.硫酸鏈霉素 氨基糖苷類
結構特點： ① 三個部分;② 三個堿性中心
2.利福平
基本結構特點及性質：
①1,4 萘二酚，堿性易氧化成醌型
②3位取代基，在強酸下在 C=N 處分解生成氨基哌嗪
代謝過程：
①21位酯基水解，生成去乙酰基利福平活性減弱
②3位水解
新考點：藥物相互作用
1.利福平是酶的誘導劑
藥物代謝需要酶的催化
有些藥物能增加肝藥酶活性，使其他合用的藥物的代謝加快，血藥濃度下降，半衰期縮短，這些藥物被稱為酶誘導劑。
2.酶抑制劑
代謝酶的活性被某些藥物抑制，稱為酶抑制劑。
使其他合用的藥物的代謝減少，藥理作用增強或作用時間延長。
3.利福噴丁
與利福平區別：
①結構 環戊基
②抗結核作用強，抗麻風桿菌、抗某些病毒
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第二節 合成類抗結核藥
(一)對氨基水楊酸鈉
特點：排泄快，劑量大，和其他抗結核藥聯合使用
(二)吡嗪酰胺
特點：水解生成吡嗪羧酸，降低環境 pH值
結核桿菌不能生長
(三)異煙肼
1.化學名
4-吡啶甲酰肼
2.理化性質
①易溶于水
②與醛縮合生成異煙腙
③肼基強還原性，可被氧化劑氧化
④與重金屬離子絡合，形成有色的螯合物
如與銅離子生成紅色螯合物
⑤ 含酰肼結構
在酸或堿存在下易水解
生成異煙酸和肼 游離肼使毒性增大
光、重金屬、溫度、pH等均加速水解
3.代謝特點
①代謝的個體差異
N-乙酰基轉移酶
有個體差異
根據人群調節藥量
②代謝產物的肝毒性
(四)鹽酸乙胺丁醇
化學名：[2R,2[S -(R*, R *)]-R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亞氨基)-雙-1-丁醇二鹽酸鹽
2.理化性質
①易溶于水
②與金屬絡合(硫酸銅)
鑒別反應 藍色
作用機理 Mg2+ 結合，干擾細菌RNA合成
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