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　　第四章　合成抗菌藥

　　抑制或殺滅病源性微生物

　　喹諾酮類 、磺胺類

　　第一節　喹諾酮類抗菌藥

　　一、結構分類及發展概況

　　一個通式，三個階段，三種結構類型

　　1.萘啶羧酸類

　　B: 吡啶環

　　代表藥：依諾沙星

　　考綱：結構特點與用途

　　2.吡啶并嘧啶羧酸類

　　B：嘧啶環

　　代表藥：吡哌酸

　　3.喹啉羧酸類

　　B：苯環　第三階段

　　二、喹諾酮藥物的構效關系

　　(1)A環是必需的藥效團

　　(2)B環可以是苯、吡啶、嘧啶

　　(3)1位的取代基是乙基或環丙基(后者活性強)

　　(4)3位羧基和4位酮基基本藥效團

　　(5)5位 氨基可提高吸收能力或組織分布

　　(6)6位F取代,改善對細胞的通透性

　　(7)7位引入雜環,增強抗菌活性，哌嗪最好

　　(8)8位以氟、甲氧基 或與1位成環，增強活性

　　8位氟有光毒性(4毒性)

　　三、重點藥物

　　1.諾氟沙星

　　理化性質和毒性：

　　喹諾酮藥物共同性質

　　(1)3位羧基和4位酮基易和金屬離子形成螯合物，降低活性，不易和富鈣、鐵的食物藥品同服，婦女老人兒童

　　(2)室溫相對穩定，光照3位脫羧，7位哌嗪分解

　　(3)酸堿兩性 (羧基， 哌嗪)在酸堿中均溶解

　　2.鹽酸環丙沙星

　　化學名：1-環丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸

　　其他同諾氟沙星

　　3.左氧氟沙星

　　特點：活性好、水溶性好、毒副作用最小

　　化學名：(S)-()9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de] [1，4] 苯并嗪-6-羧酸

　　3位手性碳

　　補充手性藥物的基本知識：藥物分子的手性和手性藥物

　　凡是連有4個不同的原子或基團的碳原子稱為

　　手性碳原子，具手性原子的稱手性藥物

　　當藥物分子結構中引入手性中心后，得到一對互為實物與鏡象的對映異構體(R構型、S構型)

　　四個基本概念：

　　1.構型：R、S(氨基酸、糖等習慣用D、L);

　　Cl，S，F，O，N，C，H第一個原子相同時比第二個

　　2.旋光性:(+)右旋、()左旋、(±)消旋;

　　手性藥物都具有旋光性：偏振光的振動面習慣稱為偏振面。用旋光儀測定，當平面偏振光通過手性藥物溶液后，偏振面的方向就被旋轉了一個角度(左旋或右旋)，稱為旋光性。

　　3.一對對映體等量的混合物稱外消旋體;

　　4.分子中有對稱面的稱內消旋體;

　　對考試的要求：有手性中心的藥物，具有對映異構體，不同異構體的活性、代謝和毒性都有一定差異。

　　左氧氟沙星：

　　化學名：(S)-()9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de] [1，4] 苯并嗪-6-羧酸

　　五、喹諾酮藥物代謝特點：3代謝

　　補充基本知識：

　　藥物化學結構與體內生物轉化的關系

　　定義：在酶的作用下，將藥物轉變成極性分子，再排出體外的過程，稱為藥物代謝。

　　重要性：闡明藥理作用特點、作用時程、產生毒副作用的原因

　　藥物代謝分類，分兩相

　　Ⅰ相：官能團的反應

　　藥物分子通過氧化、還原、水解轉變成極性分子(羥基、羧基、巰基、氨基等)

　　Ⅱ相：結合反應

　　Ⅰ相的產物與體內內源性分子(葡萄糖醛酸、硫酸、 甘氨酸、谷胱甘肽)共價鍵結合生成水溶性的物質，排出體外。

　　可結合的原子O、N、S、C

　　喹諾酮藥物代謝特點：3代謝

　　1.3位羧基與葡萄糖醛酸結合反應

　　2.哌嗪3'位氧化成羥基，進一步氧化成酮

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　　第二節　磺胺類藥物及抗菌增效劑

　　一、磺胺類藥物的發現和發展

　　1932年發現含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息

　　體外實驗無效

　　體內的代謝產物

　　二、重點藥物

　　1.磺胺甲唑

　　作用機制：抑制二氫蝶酸合成酶

　　化學名：4-氨基-N-(5-甲基 -3-異唑基)-苯磺酰胺

　　性質：酸堿兩性(溶于酸堿)

　　復方新諾明：

　　磺胺甲唑(5)+甲氧芐啶(1)

　　2.甲氧芐啶

　　化學名：5-[(3,4,5- 三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺

　　作用機理：抑制二氫葉酸還原酶

　　抗菌增效劑

　　其他抗菌增效劑：丙磺舒(降低青霉素排泄)

　　克拉維酸(抑制β-內酰胺酶)

　　四、磺胺類藥物的作用機制

　　細菌繁殖必須合成葉酸

　　對氨基苯甲酸

　　葉酸的代謝拮抗劑物

　　相似的分子大小及電荷分布，產生競爭性拮抗作用

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