2016年執業藥師資格考試《藥物化學》第六章解熱鎮痛藥復習講義
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《藥物化學》是2016年執業西藥師資格考試《藥學專業知識(一)》所屬科目。為幫助大家順利備考，環球網校醫學考試網整理“2016年執業藥師資格考試《藥物化學》第六章解熱鎮痛藥復習講義”內容供考生參考復習，希望對大家有幫助。
一、水楊酸類
1. 阿司匹林(Aspirin，乙酰水楊酸)
【結構】
【化學名】2-(乙酰氧基)苯甲酸(2-(Acetyloxy)benzoic acid)
【理化性質】
(1) 性狀。
(2) 呈弱酸性，pKa 3.49。
(3) + 濕氣 → 緩慢水解。可溶解于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中，但同時分解。
(4) 水解生成物水楊酸的分子中酚羥基易被氧化成醌型有色物質→ + 空氣 → 逐漸變為淡黃、紅棕甚至深棕色。其水溶液變化更快。堿、光線、高溫及微量銅、鐵等離子可促進氧化反應進行。
參考信息：
2016執業西藥師《藥物化學》章節復習講義第二章中樞神經系統藥物
2016執業西藥師《藥物化學》章節復習講義第三章外周神經系統藥物
2016執業西藥師《藥物化學》章節復習講義第四章循環系統藥物
2016執業西藥師《藥物化學》章節復習講義第五章消化系統藥物
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(5) 其水溶液 + 熱 → 放冷 → + 三氯化鐵溶液→ 紫堇色。
(6) 其碳酸鈉溶液 + 熱 → 放冷 → + 稀硫酸 → 白色沉淀 + 醋酸臭氣。
【體內代謝】體內產生水楊酸代謝物。其代謝主產物為與葡萄糖醛酸或甘氨酸的結合物，并以此種形式排出體外。
參考信息：
2016執業西藥師《藥物化學》章節復習講義第二章中樞神經系統藥物
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【雜質來源】
(1) 未反應的水楊酸或因產品儲存不當水解產生的水楊酸。可用與鐵鹽反應產生紫堇色檢查產品中的游離水楊酸。
(2) 合成中可能生成會引起過敏反應的乙酰水楊酸酐副產物，應控制其含量不超過0.003%(W/W)，則無影響。
(3) 原料水楊酸中可能帶入脫羧產物苯酚及水楊酸苯酯，在反應過程中可能生成不溶于碳酸鈉的乙酸苯酯、水楊酸苯酯和乙酰水楊酰苯酯，藥典規定應檢查碳酸鈉中不溶物。
參考信息：
2016執業西藥師《藥物化學》章節復習講義第二章中樞神經系統藥物
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【臨床應用】本品具有較強的解熱鎮痛作用和消炎抗風濕作用，廣泛用于治療傷風、感冒、頭痛、神經痛、關節痛、急性和慢性風濕痛及類風濕痛等，是風濕熱及活動型風濕性關節炎的首選藥物。近年來發現本品為不可逆的花生四烯酸環氧酶抑制劑，還能抑制血小板中血栓素A2 (TXA2)的合成，具有較強的抗血小板聚集作用，現已用于預防和治療心血管系統疾病。最近還發現本品和其它非甾體抗炎藥有預防結腸癌的作用。而且還在不斷拓展其新的應用范圍。由于結構中存在游離羧基，所以有刺激胃粘膜，甚至可引起胃及十二指腸出血的副作用。
二、抗代謝藥物
1. 氟尿嘧啶(Fluorouracil, 5-FU)
(2) 可溶于稀鹽酸或氫氧化鈉溶液。
(3) 在空氣及水溶液中非常穩定，在亞硫酸鈉水溶液中較不穩定。
【體內代謝】氟尿嘧啶與尿嘧啶體積幾乎相等，且C-F鍵特別穩定，在代謝過程中不易分解，分子水平代替正常代謝物，是胸腺嘧啶合成酶(TS)抑制劑。
【臨床應用】廣譜抗腫瘤，對絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎療效顯著，對結腸癌、直腸癌、胃癌和乳腺癌、頭頸部癌等有效，是治療實體腫瘤的首選藥物。可引起嚴重的消化道反應和骨髓抑制等副作用。
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