2015執業藥師藥物化學考點：苯二氮革類
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2015執業藥師考試藥學專業知識二相關知識點環球網校醫學考試網小編整理如下，希望對考友們復習備考有所幫助。
苯并二氮革鎮靜催眠藥物是一類作用于GABA(γ-氨基丁酸，γ-Amino Butyric Acid)受體的藥物，其分子中含有1，4-苯并二氮革的化學結構片段。
1.苯二氮董類的構效關系
(1)3位引入羥基降低其毒性在苯并二氮革鎮靜催眠藥物的3位上引入羥基可以增加其分子的極性，易于與葡糖醛酸結合排出體外，3位羥基衍生物多保持原有藥物的活性，在臨床較原藥更加安全。
(2)7位有吸電子基團可增加活性1，4-苯二氮革A環上的取代基的性質對生物活性影響較大。當7位引入吸電子取代基時，藥物活性明顯增強，吸電子越強，作用越強，其次序為N02>Br>CF3> C1。
(3)5位取代基對活性的影響5位上的苯環取代是產生藥效的重要基團之一，無苯基取代的化合物沒有鎮靜催眠活性。5位苯環的2’位引入體積小的吸電子基團(如F、Cl)可使活性增強。如氟西泮(Flurazepam，氟安定)和氟地西泮(Fludiazepam)等。
(4)1位和2位拼入三氮唑可提高穩定性為增加該類藥物對代謝的穩定性，在1，4一苯二氮革的1，2位拼上三唑環，不僅可使代謝穩定性增加，而且提高了與受體的親和力，活性顯著增加。
(5)4，5位拼入含氧的嘿唑環可增加藥物的穩定性4，5位雙鍵是重要的藥效團，雙鍵飽和時可導致活性降低。
(6)生物電子等排體仍有較好的鎮靜催眠作用將苯二氮革的苯環用生物電子等排體如噻吩等雜環置換時，仍保留較好的生理活性。
(7)1位取代基對活性的影響。
2.苯二氮革類的理化性質
苯二氮革類鎮靜催眠藥結構中具有1，2位的酰胺鍵和4，5位的亞胺鍵，在酸性條件下兩者都容易發生水解開環反應，這是引起該類藥物不穩定、作用時間短的原因。
3.苯二氮革類藥物的代謝
苯二氮革類藥物代謝主要在肝臟進行，其中主要進行的代謝反應有N上去烴基、氮氧化合物還原、芳烴和烷烴的羥基化等官能團化反應。其中，N一烴基和C-3位上羥基化可得到活性的代謝物。羥基代謝物與葡糖醛酸結合排出體外。
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