2015執業藥師考試考點:藥物的跨膜轉運


藥物的跨膜轉運是2015執業藥師考試的重點內容,環球網校醫學考試網小編整理如下,希望對廣大考生有所幫助。
藥物的吸收過程也是一個膜轉運過程,體內具有吸收功能的主要組織為上皮組織,它是由上皮細胞組成的,上皮細胞膜是一種生物膜,其構造和性質決定藥物的吸收難易程度。
(一)生物膜的結構:由類脂質、蛋白質及少量多糖等組成,具有半透膜特性。
(二)藥物通過生物膜的轉運方式
各種藥物的性質不同,其轉運方式不同。
1.被動擴散(被動轉運)
(1)指藥物由高濃度一側通過生物膜擴散到低濃度一側的轉運過程
(2)被動擴散符合一級速度方程,即一級吸收速度方程:
dc/dt=-KC1
(3)被動擴散的特點
1)順濃度梯度轉運,即從高濃度向低濃度轉運,具有一級速度過程特征;
2)不需要載體,膜對通過物無特殊選擇性;
3)無飽和現象和競爭抑制現象,無部位特異性;
4)擴散過程不需要能量
(4)被動擴散途徑
(1)溶解擴散
(2)膜孔轉運
2.主動轉運
(1)指借助于載體的幫助,藥物分子由低濃度區向高濃度區逆向轉運的過程,這種吸收轉運需要能量。
(2)主動轉運:藥物的吸收速度可用米氏方程來描述。
(3)主動轉運的特點:
1)逆濃度梯度轉運;
2)需要能量,能量來源主要是細胞代謝產生的ATP提供;
3)主動轉運藥物的吸收速度與載體數量有關,可出現飽和現象;
4)可與結構類似物質發生競爭現象;
5)受代謝抑制劑的影響;
6)主動轉運有結構特異性
7)有部位特異性;
3.促進擴散
又稱中介轉運或易化轉運
(1)藥物的吸收需要載體,但吸收不能逆濃度梯度進行,而是由高濃度區向低濃度區擴散稱為促進擴散吸收。
(2)促進擴散特點:
具有載體轉運的種種特征,即有飽和現象、透過速度符合米氏動力學方程、對轉運物質有結構特異性要求,可被結構類似物競爭抑制。
與主動轉運不同處:不消耗能量、且順濃度梯度轉運。
4.膜動轉運
通過細胞膜的主動變形將藥物攝入細胞內或從細胞內釋放到細胞外的過程。膜動轉運可分為胞飲和吞噬作用,提取的藥物為溶解物或液體過程為胞飲,攝取的藥物為大分子或顆粒狀物稱為吞噬作用。膜動轉運對蛋白質和多肽的吸收非常重要。但對一般藥物的吸收并不十分重要。
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