2015執業藥師考點:藥物的理化性質對吸收的影響
更新時間:2015-05-04 08:46:22
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摘要 藥物的理化性質對吸收的影響是2015執業藥師考試的重點內容,環球網校醫學網小編整理如下,希望對廣大考生有所幫助。
藥物的理化性質對吸收的影響是2015執業藥師考試的重點內容,環球網校醫學考試網小編整理如下,希望對廣大考生有所幫助。
1.藥物的解離度和脂溶性的影響
(1)胃腸道生物膜只允許脂溶性非離子型藥物透過而被吸收,故藥物在胃腸道吸收好壞,僅與藥物的非解型濃度有關,并與其濃度成正比。
(2)弱酸、弱堿在胃腸液中非離子型的濃度取決于藥物的pKa與吸收部位的pH值。
(3)油水分配系數大(藥物脂溶性好)有利于吸收,但過大反而不利,所以油水分配系數應適度。
2.藥物的溶出速度
任何影響藥物制劑的崩解、溶出、溶解因素均會影響吸收,如難溶性藥物固體微粒的粒徑,藥物的溶解度等因素。
(1)粒子大小對藥物溶出度的影響?難溶或溶解緩慢的藥物粒徑是影響吸收的主要因素,根據溶出速度理論(Noyes-Whitney的擴散理論),粒徑越小,溶出速率越大,越有利于吸收,因此可采用微粉化。
(2)多晶型:有機藥物的多晶型極為普遍,多晶型中有穩定型、亞穩定型和不穩定型。其中穩定型熵值最小,熔點最高,化學穩定性最好,溶解度最小,溶出速度慢,吸收較差。不穩定型則相反,但易轉化為穩定型。亞穩定型介于二者之間,為有效晶型。
引起晶型轉變的外界條件:干熱、融熔、粉碎、結晶條件及混懸在水中的轉型。
(3)無定形:無定形藥物溶解不需要克服晶格能,所以溶解速度比結晶形快。
(4)溶劑化物:有機溶劑化物>無水物>水合物
(5)成鹽:其溶出速率增大。
3.藥物在胃腸道中的穩定性
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