2013執業藥師考試輔導：阿托品藥理作用
更新時間：2013-03-06 10:10:39
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摘要 阿托品藥理作用
阿托品為阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥，能解除平滑肌的痙攣(包括解除血管痙攣，改善微血管循環);抑制腺體分泌;解除迷走神經對心臟的抑制，使心跳加快;散大瞳孔，使眼壓升高;興奮呼吸中樞。
藥效學
抑制受體節后膽堿能神經支配的平滑肌與腺體活動，并根據本品劑量大小，有刺激或抑制中樞神經系統作用。解毒系在M-膽堿受體部位拮抗膽堿酯酶抑制劑的作用， 如增加氣管、支氣管系粘液腺與唾液腺的分泌，支氣管平滑肌攣縮，以及植物神經節受刺激后的亢進。此外，阿托品能興奮或抑制中樞神經系統，具有一定的劑量依賴性。對心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物堿更強而持久。
藥動學
口服后自胃腸道迅速吸收，很快分布到全身組織。蛋白結合率中等。肌注后15～20分鐘血藥濃度達峰值，口服為1～2 小時， 作用一般持續4～6小時， 擴瞳時效更長。半衰期為11～38小時。主要通過肝細胞酶的水解代謝， 約有13～50%在12小時內以原形隨尿排出。
藥代動力
阿托品易從胃腸道及其他粘膜吸收，也可從眼或少量從皮膚吸收醫學教育網搜集|整理。口服1h后即達峰效應t1/2為3.7～4.3h.血漿蛋白結合率為14%～22%，分布容積為1.7L/kg，可迅速分布于全身組織，可透過血腦屏障，也能通過胎盤。一次劑量的一半經肝代謝，其余半數以原形經腎排出。在包括乳汁在內的各種分泌物中都有微量出現。
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