執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：卡托普利藥代學(xué)
更新時(shí)間：2011-06-08 09:41:47
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執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：卡托普利藥代學(xué) $lesson$
【藥代學(xué)】
卡托普利(巰甲丙脯酸)，口服易吸收，生物利用度約65%。約1h血藥濃度達(dá)峰值，血漿蛋白結(jié)合率約30%。
主要從尿排出，約40%～50%為原藥，其余為代謝物。T1/2約2h。腎功不良時(shí)可延長(zhǎng)，但能被透析。
能通過胎盤，乳汁中濃度約為母體血濃度的1%。
【藥理作用及降壓作用機(jī)制】
具有輕至中等強(qiáng)度的降壓作用，口服后l～2h達(dá)最大降壓作用，維持6～12h。
降壓特點(diǎn)：
● 降低外周血管阻力，增加腎血流量，不伴反射性心率加快。
● 預(yù)防和逆轉(zhuǎn)血管平滑肌增殖、左心室肥厚，顯著改善高血壓患者的生活質(zhì)量。
● 對(duì)脂質(zhì)代謝無明顯影響。
機(jī)制：
①抑制ACE，使Ang Ⅱ生成減少，血管舒張;減少醛固酮分泌，排鈉增加;腎血管擴(kuò)張，加強(qiáng)排鈉。
②抑制ACE減少緩激肽水解，使N0、PGI2、EDHF等擴(kuò)血管物質(zhì)增加。
③抑制局部Ang Ⅱ在血管組織、心肌內(nèi)的形成，抑制血管平滑肌增殖和左心室肥厚，改善心衰患者的心功能。
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