執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)資料：紅霉素
更新時間：2011-02-12 10:53:18
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執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)資料：紅霉素 $lesson$
紅霉素
結(jié)構(gòu)特點：
是由紅色鏈絲菌產(chǎn)生的抗生素,包括紅霉素 A 、 B 和C 。通常所說的紅霉素即指紅霉素 A, 其他兩個組分 B 和 C 則被視為雜質(zhì)。紅霉素 A是由紅霉內(nèi)酯與去氧氨基糖和紅霉糖縮合而成的堿性苷。紅霉內(nèi)酯環(huán)為14個原子的大環(huán)，環(huán)內(nèi)無雙鍵，偶數(shù)碳原子上共有六個甲基，在9位上有一個羰基，C3、5、6、11、12共有五個羥基，內(nèi)酯環(huán)的C-3通過氧原子與紅霉糖相連，C5通過氧原子與去氧氨基糖連結(jié)。
理化性質(zhì)：
本品存在水合物和無水物兩種。紅霉素在酸性下不穩(wěn)定，6羥基與9酮形成的半縮酮的羥基，可與8位氫脫水形成脫水物，再經(jīng)一系列變化而失去活性。
臨床用途：廣譜抗生素，對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有良好效果,紅霉素為耐藥的金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌引起的感染的首選藥物。
紅霉素水溶性較小,只能口服,但在酸中不穩(wěn)定,易被胃酸破環(huán)。為了增加其在水中的溶解性,用紅霉素與乳糖醛酸成鹽,得到的鹽可供注射使用。
為增加紅霉素的穩(wěn)定性，結(jié)構(gòu)改造均在紅霉素6位和9位進行，并得到克拉霉素等半合成紅霉素類藥物。
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