執業藥師輔導：緩(控)釋制劑的設計
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執業藥師輔導：緩(控)釋制劑的設計
1.藥物選擇
(1)t1/2=2～8h適宜;12h
(2)劑量很大、藥效很激烈、溶解吸收很差、劑量需精密調節的藥物不宜制成緩釋、控釋制劑。
2.設計要求
(1)生物利用度：緩控制劑的相對生物利用度應為普通制劑的80～120%
(2)峰谷濃度比：穩定時，峰、谷濃度應小于或等于普通制劑。
(3)緩釋、控釋制劑的劑量計算
一般可根據經驗，參考該藥物普通制劑的劑量換算。如：某普通制劑每日三次，每次100，若制成每日一次的緩控釋制劑，一次劑量可為300。也可采用藥物動力學的方法計算。
(4)緩(控)釋制劑的輔料
1)阻滯劑
①疏水物質：脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇等可延滯水溶性藥物的溶解，釋放，主要作溶蝕性骨架材料。也可作緩釋包衣材料，腸衣材料也有阻滯作用。
②腸衣材料：CAP、EudragitL、S型、HPMCP、HPMCAS
2)骨架材料：
①親水性骨架材料： MC、CMC-Na、HPMC、PVP卡波普、海藻酸鹽、殼多糖等。
②不溶性骨架材料：EC、聚甲基丙烯酸酯、聚氯乙烯、聚乙烯、EVA、硅橡膠等。
③溶蝕性骨架材料：同阻滯劑。
3)增黏劑：CMC-Na、HPMC、PVP
關于緩、控釋制劑，敘述錯誤的為
A.緩、控釋制劑的相對生物利用度應為普通制劑的80%～120%
B.緩、控釋制劑的生物利用度應高于普通制劑
C.緩、控釋制劑的峰谷濃度比應小于或等于普通制劑
D.半衰期短、治療指數窄的藥物可制成12h口服服用一次的緩、控釋制劑
E.緩、控釋制劑中起緩釋作用的輔料包括阻滯劑、骨架材料和增黏劑
答案B
哪些藥物不宜制成緩、控釋制劑
A.生物半衰期很短的藥物 B.生物半衰期很長的藥物
c.溶解度小，吸收無規律的藥物 D.一次劑量很大的藥物
E.藥效強烈的藥物
答案ABCDE
影響口服緩、控釋制劑設計的藥物理化因素是
A.穩定性 B.相對分子質量大小
c.PKa、解離度和水溶性 D.分配系數
E.晶型
答案ACD
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