2010年執業藥師基礎考點:口腔黏膜吸收
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口腔黏膜吸收主要內容如下：
1.口腔生理及吸收機制
口腔內不同部位的黏膜結構、厚度和血液供應均不同。口腔黏膜的結構與性質具有分布區域差別，給藥部位不同，藥物吸收速度和程度也不同，角質化上皮構成口腔保護屏障，外來物質很難透過。頰黏膜和舌下黏膜的上皮均未角質化，有利于藥物全身吸收。其他可能作為口腔給藥的黏膜為齒齦和硬腭黏膜，上皮為角質化組織。一般認為口腔黏膜滲透性能界于皮膚和小腸黏膜之間。藥物滲透性能順序為舌下黏膜>頰黏膜>牙齦、硬腭黏膜。另外，唾液的沖洗作用可能影響藥物吸收，口腔中酶、pH和滲透壓也會影響藥物吸收。
2.口腔吸收的特點轉自環 球 網校edu24ol.com轉自環 球 網校edu24ol.com轉自環 球 網校edu24ol.com
口腔吸收的藥物經頸內靜脈到達心臟，再入體循環，避免了肝臟的首過作用，也不受胃腸道pH和酶系統的破壞。口腔給藥有利于首過作用大或胃腸中不穩定的藥物。此外，硝酸甘油、卡托普利、硝苯地平等在舌下有良好的吸收。
藥物在口腔吸收，一般為被動擴散，且脂溶性的非解離型藥物更易吸收。某些藥物在口腔吸收存在著載體參與的轉運系統，可出現飽和和競爭抑制現象。
口腔黏膜作為全身用藥途徑主要指頰黏膜吸收和舌下黏膜吸收。舌下黏膜滲透能力強，藥物吸收迅速，給藥方便，許多口服首過作用強或在胃腸道中易降解的藥物。易受唾液沖洗作用影響、保留時間短是舌下給藥的主要缺點。因而舌下片劑要求藥物溶出速度快、劑量小、作用強。頰黏膜表面積較大，但藥物滲透能力比舌下黏膜差，一般藥物吸收和生物利用度不如舌下黏膜。頰黏膜給藥能夠避免肝臟的首過效應，避免胃腸道中的酶解和酸解作用，且受口腔中唾液沖洗作用影響小，能夠在黏膜上保持相當長時間，有利于多肽、蛋白質類藥物吸收，有利于控釋制劑釋放。轉自環 球 網校edu24ol.com轉自環 球 網校edu24ol.com轉自環 球 網校edu24ol.com
藥物經口腔黏膜滲透的能力與藥物本身的脂溶度、解離度和分子量大小密切相關。大多數弱酸和弱堿類藥物的口腔黏膜吸收與其分配系數成正比，遵循pH分配假說。
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