執業藥師藥理學考試復習資料:止吐藥
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延腦的嘔吐中樞，可接受來自催吐化學感受區(CTZ)、前庭器官、內臟等傳入沖動而引發嘔吐。已知CTZ含有豐富的多巴胺、組胺、膽堿受體，前庭器官有膽堿能、組胺能神經纖維與嘔吐中樞相聯。5-羥色胺的5-HT3亞型受體通過外周、中樞部位如孤束核也與嘔吐有關。M膽堿受體阻斷藥東莨菪堿、組胺H1受體阻斷藥苯海拉明等抗暈動病嘔吐已在有關章節中敘述。本節主要介紹某些多巴胺受體阻斷藥和5-HT3受體阻斷藥的止吐作用。
甲氧氯普胺
甲氧氯普胺(metoclopramide，胃復安)對多巴胺D2受體有阻斷作用，阻斷CTZ的D2受體，發揮止吐作用。阻斷胃腸多巴胺受體，可引起從食道至近段小腸平滑肌運動，加速胃的正向排空(多巴胺使胃體平滑肌松弛，幽門肌收縮)和加速腸內容物從十二指腸向回盲部推進，發揮胃腸促動藥(prokinetics)作用。口服生物利用度為75%，易通過血腦屏障和胎盤屏障。t1/2為4～6小時。常用于包括腫瘤化療、放療所引起的各種嘔吐，對胃腸的促動作用可治療慢性功能性消化不良引起的胃腸運動障礙包括惡心、嘔吐等癥。大劑量靜脈注射或長期應用，可引起錐體外系反應，如肌震顫、震顫麻痹(又名帕金森病)，坐立不安等。也可引起高泌乳素血癥，引起男子乳房發育、溢乳等。對胎兒影響尚待深入觀察，孕婦慎用。
多潘立酮
多潘立酮(domperidone)又名馬丁林(motilium)阻斷多巴胺受體而止吐。不易通透血腦屏障。外周作用能阻斷多巴胺對胃腸肌層神經叢突觸后膽堿能神經元的抑制作用，加強胃腸蠕動，促進胃的排空與協調胃腸運動，防止食物返流，發揮胃腸促動藥的作用。生物利用度較低，t1/2為7小時，主要經肝代謝。對偏頭痛、顱外傷，放射治療引起惡心、嘔吐有效，對胃腸運動障礙性疾病也有效。不良反應較輕，遇有輕度腹部痙攣，注射給藥引起過敏。
胃腸促動藥還有西沙必利(cisapride)，它能促進食管、胃、小腸直至結腸的運動。無錐體外系、催乳素釋放及胃酸分泌等不良反應。能促使腸壁肌層神經叢釋放乙酰膽堿。t1/2為10小時。用于治療胃腸運動障礙性疾病，包括胃食管返流、慢性功能性和非潰瘍性消化不良，胃輕癱及便秘等有良好效果，每日3次，每次10mg.
奧丹西隆
奧丹西隆(ondansetron)能選擇性阻斷中樞及迷走神經傳入纖維5-HT3受體，產生強大止吐作用。對抗腫瘤藥順鉑、環磷酰胺、阿霉素等引起嘔吐的止吐作用迅速強大。對順鉑引起的嘔吐，完全或滿意控制者達60%～73%，環磷酰胺引起嘔吐控制率達92%，明顯優于甲氧氯普胺。但對暈動病及多巴胺激動劑去水嗎啡引起嘔吐無效。生物利用度為60%.t1/2為3～4小時，代謝產物大多經腎排泄。臨床用于化療、放療引起的惡心、嘔吐。不良反應較輕，可有頭痛、疲勞或便秘、腹瀉。
同類新藥格雷西隆(granisetron)、托比西隆(tropisetron)作用更強，目前正在臨床試用中。
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