執業藥師考試復習資料:膽堿酯酶復活藥
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膽堿酯酶復活藥(cholinedterase reactivators)是一類能使已被有機磷酸酯類抑制的膽堿酯酶恢復活性的藥物，其出現使有機磷酸酯類中毒的治療獲得了新的發展，它不但使單用阿托品所不能控制的嚴重中毒病倒得到解救，而且顯著地縮短了一般中毒的病程。常用的有碘解磷定和氯磷定，二者均為肟類(oxime)化合物。
碘解磷定
碘解磷定(pyraloxime methoiodide)簡稱派姆(PAM)，為最早應用的膽堿酯酶復活藥。水溶性較低，水溶液不穩定，久置可釋放出碘。
「藥理作用」碘解磷定進入有機磷酸酯類中毒者體內，其帶正電荷的季銨氮即與被磷酰化的膽堿酯酶的陰離子部位以靜電引力相結合，結合后使其肟基趨向磷酰化膽堿酯酶的磷原子，進而與磷酰基形成共價鍵結合，生成磷酰化膽堿酯酶和碘解磷定復合物，后者進一步裂解成為磷酰化碘解磷定。同時使膽堿酯酶游離出來，恢復其水解乙酰膽堿的活性。
此外，碘解磷定也能與體內游離的有機磷酸酯類直接接合，成為無毒的磷酰化碘解磷定，由尿排出，從而阻止游離的有機磷酸脂類繼續抑制膽堿酯酶。
「解毒療效」碘解磷定使酶復活的效果因不同有機磷酸酯類而異，例如對內吸磷、馬拉硫磷和對硫磷中毒的療效較好，對敵百蟲、敵敵畏中毒的療效稍差，而對樂果中毒則無效。因樂果中毒時所形成的磷酰化膽堿酯酶比較穩定，幾乎是不可逆的，加以樂果乳劑含有苯，可能同時有苯中毒。
碘解磷定類恢復酶活性作用對骨骼肌最為明顯，能迅速制止肌束顫動;對植物神經系統功能的恢復較差。對中樞神經系統的中毒癥狀(如昏迷)似也有療效。
由于碘解磷定不能直接對抗體內積聚的乙酰膽堿的作用，故應與阿托品合用，以便及時控制癥狀。動物實驗證明;單用碘解磷定僅能提高對氧磷(為內吸磷在體內的活性體)對小鼠致死量至2～4倍;單用阿托品時，也只提高2倍;兩者合用時可提高128倍。
「體內過程」靜脈注射后在肝、腎、脾、心等器官的念量較多，肺、骨骼肌和血中次之。從臨床對中樞癥狀有效來看，似有少量進入腦內的可能。本藥由腎臟排泄，部分在肝代謝。靜脈注射碘解磷定后，30分鐘內即有原形藥物由尿中排出，6小時內約排出80%，故治療中毒時需足量和反復給藥。
「不良反應」一般治療量時，毒性不大，但如靜脈注射過快和劑量超過2g時，可產生輕度乏力、視力模糊、眩暈，有時出現惡心、嘔吐和心動過速等。偶有咽痛和其它碘反應。劑量過大，碘解磷定本身也可抑制膽堿酯酶，加重有機磷酸酯類的中毒程度。
氯磷定
氯磷定(pyraloxime methylchloride， PAM-CI)的藥理作用和用途與碘解磷定相似，但水溶性高，溶液較穩定，可肌內注射或靜脈給藥。特別適用于農村基層使用和初步急救。氯磷定經腎排泄也較快，生物t1/2約1.5小時。副作用較碘解磷定小，偶見輕度頭痛、頭暈、惡心、嘔吐等。
由于氯磷定給藥方便，不良反應較小，現已逐漸取代了碘解磷定。
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