2008年執業藥師藥物化學復習資料(1)
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1.以下哪個藥物的光學異構體的生物活性沒有差別（ E ）。
A.布洛芬
B.馬來酸氯苯那敏
C.異丙腎上腺素
D.氫溴酸山莨菪堿
E.磷酸氯喹
2.下列敘述中哪條是不正確的（ A ）。
A.脂溶性越大的藥物，生物活性越大
B.完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收
C.羥基與受體以氫鍵相結合，當其酰化成酯后活性多降低
D.化合物與受體間相互結合時的構象稱為藥效構象
E.旋光異構體的生物活性有時存在很大的差別
3.下列敘述中有哪些是不正確的（ E ）。
A.磺酸基的引入使藥物的水溶性增加，導致生物活性減弱
B.在苯環上引入羥基有利于和受體的結合，使藥物的活性和毒性均增強
C.在脂肪鏈上引入羥基常使藥物的活性和毒性均下降
D.季銨類藥物不易通過血腦屏障，沒有中樞作用
E.酰胺類藥物和受體的結合能力下降，活性降低
4.藥物的解離度與生物活性的關系（ E ）。
A.增加解離度，離子濃度上升，活性增強
B.增加解離度，離子濃度下降，活性增強
C.增加解離度，不利吸收，活性下降
D.增加解離度，有利吸收，活性增強
E.合適的解離度，有最大活性
5.下列哪個說法不正確（ C ）。
A.基本結構相同的藥物，其藥理作用不一定相同
B.合適的脂水分配系數會使藥物具有最佳的活性
C.增加藥物的解離度會使藥物的活性下降
D.藥物的脂水分配系數是影響其作用時間長短的因素之一
E.作用于中樞神經系統的藥物應具有較大的脂溶性
6.可使藥物的親水性增加的基團是（ B ）。
A.硫原子
B.羥基
C.酯基
D.脂環
E.鹵素
7.影響藥效的立體因素不包括（ D ）。
A.幾何異構
B.對映異構
C.官能團間的空間距離
D.互變異構
E.構象異構
8.藥物的親脂性與生物活性的關系（ C ）。
A.增強親脂性，有利吸收，活性增強
B.降低親脂性，不利吸收，活性下降
C.適度的親脂性才有最佳的活性
D.增強親脂性，使作用時間縮短
E.降低親脂性，使作用的時間延長
9.下列敘述中哪一條是不正確的（ D ）。
A.對映異構體間可能會產生相同的藥理活性和強度
B.對映異構體間可能會產生相同的藥理活性，但強度不同
C.對映異構體間可能一個有活性，另一個沒有活性
D.對映異構體間不會產生相反的活性
E.對映異構體間可能會產生不同類型的藥理活性
9.從藥物的解離度和解離常數判斷下列哪個藥物顯效最快（ C ）。
A.戊巴比妥pka8.0（未解離率80%）
B.苯巴比妥酸pka3.75（未解離率0.022%）
C.海索比妥pka8.4（未解離率90%）
D.苯巴比妥pka7.4（未解離率50%）
E.異戊巴比妥pka7.9（未解離率75%）
10.藥物與受體相互作用時的構象稱為（ C ）。
A.優勢構象
B.最低能量構象
C.藥效構象
D.最高能量構象
E.反式構象
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