2024年執業藥師《藥一》考點歸納(91-100)


2024年執業藥師《藥一》考點歸納(91-100)
91.舒林酸前體藥物,它在體外無效,在體內經肝代謝,甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性。
92.塞來昔布胃腸道副作用小,但在臨床使用中具有潛在心血管事件風險。
93.H2受體阻斷藥:西咪替丁結構:咪唑+含硫醚四原子鏈+末端取代胍;鹽酸雷尼替丁為反式體,順式體無活性。
94.質子泵抑制藥:奧美拉唑--前藥循環;清除率:R-異構體>S-異構體;R-異構體經CYP2C19酶催化代謝,S-異構體經CYP3A4途徑代謝。
95.艾司奧美拉唑是第一個上市的光學活性質子泵抑制藥。
96.甲氧氯普胺分子中含苯甲酰胺結構,有錐體外系副作用,常見嗜睡和倦怠。
97.伊托必利具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的雙重活性;通過對D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放,同時通過對乙酰膽堿酯酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解,增強胃、十二指腸收縮力,加速胃排空,并有止吐作用。中樞神經系統分布少,選擇性高,不良反應少。不產生甲氧氯普胺的錐體外系癥狀,無西沙必利的致室性心律失常及其他嚴重的藥物不良反應。
98.血管緊張素轉換酶抑制藥:依那普利是雙羧基ACE抑制劑藥物的代表,分子中含三個手性中心,均為S構型,代謝為依那普利拉(只能靜注,而依那普利口服好)。
99.卡托普利是含巰基的ACE抑制劑的唯一代表;巰基和脯氨酸片段:關鍵藥效團;斑丘疹和味覺障礙的高發生率與卡托普利的巰基(-SH)有關。
100.賴諾普利和卡托普利也是當前唯一使用的兩個非前藥的ACE抑制劑。
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