2019執業藥師《藥學專業知識一》易混考點:藥物的手性特征
更新時間:2019-04-19 09:19:44
來源:環球網校
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摘要 《藥學專業知識一》是2019年執業藥師考試必考科目之一,大家在復習時應該特別關注藥學專業知識一重點。環球網校執業藥師頻道為大家帶來2019執業藥師《藥學專業知識一》易混考點:藥物的手性特征,對于這一2019執業藥師重點總結進行總結。
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2019執業藥師考試《藥學專業知識一》易混考點:藥物的手性特征
藥物的手性特征及其對藥物作用的影響
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對映異構體比較
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藥理活性和強度有區別 | 舉例 |
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對映異構體中藥理活性和強度均相同
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靜態手性類藥物——手性與活性無關
普羅帕酮、氟卡尼 |
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| 對映異構體中藥理活性相同,但強弱不同 | 組胺類抗過敏藥氯苯那敏,其右旋體的活性高于左旋體 芳基烷酸類抗炎藥: [(S)-(+)>(R)-(-)],如萘普生。
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對映異構體中一個有活性,一個沒有活性
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L-甲基多巴,僅 L-構型的化合物有效
氨己烯酸只有(S)-對映體是 GABA 轉氨酶抑制劑
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對映異構體之間產生相反的活性
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哌西那朵:(+)阿片受體激動;(-)阿片拮抗
扎考必利:(R)5-HT 3 拮抗;(S) 5-HT 3 激動
依托唑啉:(-)利尿;(+)抗利尿
異丙腎上腺素:R-β 激動;S-β 拮抗
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對映異構體之間產生不同類型的藥理活性
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右丙氧酚是鎮痛藥,左丙氧酚為鎮咳藥。
奎寧為抗瘧藥,奎尼丁為抗心律失常藥。
右丙氧芬為鎮痛藥,左丙氧芬為鎮咳藥
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一種對映體具有藥理活性,另一對映體具有毒性作用
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抗結核病藥乙胺丁醇,D-對映體活性比 L-對映體強,毒性較L-型小。
丙胺卡的兩種對映體的作用相近,但(R)-(-)對映體在體內迅速水解,生成可導致高鐵血紅蛋白血癥的鄰甲苯胺,具有血液毒性。
氯胺酮為中樞性麻醉藥物,只有(S)-(+)-對映體才具有麻醉
作用,而(R)-(-)-對映體則產生中樞興奮作用。
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