執業藥師考前拿分考點：藥物遞送系統與臨床應用總結
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快速釋放制劑
（一）口服速釋片劑
| 分散片 | ·難溶藥物 ·水分散后口服 ·含于口中吮服、吞服 |
溶出度測定 分散均勻性-3min崩解 |
| 口崩片 | ·置于舌面崩解后吞咽（不需用水或少量水） ·部分口腔、食道黏膜吸收，生物利用度高 ·減少了首過效應 ·直接壓片、冷凍干燥法制備 |
崩解時限 難溶＋溶出度 腸溶＋釋放度 |
| 舌下片 | ·舌下黏膜-全身 ·避免首過 |
崩解-5min |
口崩片的特點：
（1）吸收快，生物利用度高：藥物表面積的增大加快其溶出速率，吸收迅速，起效更快；小劑量（≤ 60mg）或分子量小的水溶性藥物在口腔 pH 環境中以非離子藥物形式被吸收，相當數量的藥物通過口腔、咽 喉和食管黏膜進人全身血液循環，提高了生物利用度；
（2）服用方便，患者順應性高；無需用水唾液即可使其崩解或溶解；
（3）胃腸道反應小，副作用低：由于唾液量小，藥物顆粒細，口腔崩解片崩解吞咽后可在胃部均勻分 布、吸附或嵌入胃黏膜。
（4）避免了肝臟的首過效應：口腔崩解片在口中迅速崩解，除大部分進入胃腸道外，相當部分經口腔吸收，因而起效快，首過效應小。
（二）滴丸劑
1.發展了多種新劑型：速釋高效滴丸、緩釋、控釋滴丸、溶液滴丸、栓劑滴丸、硬膠囊滴丸、包衣滴丸、脂質體滴丸、腸溶衣滴丸、干壓包衣滴丸。
2.圓整度、溶散時限
3.適用藥物：液體、主藥體積小、有刺激性
4.基質
水溶性：PEG/甘油明膠/泊洛沙姆/硬脂酸鈉
（冷凝液：液狀石蠟）
脂溶性：硬脂酸/單甘酯/氫化植物油/蟲蠟/蜂蠟
（三）固體制劑速釋技術
1.特點
| 共同點 | 不同點 | |
| 固體分散技術 | ①提高穩定性 ②掩蓋不良氣味 ③減少刺激性 ④液體藥物固體化/粉末化 ⑤調節釋藥速度 ⑥增加溶解度，提高生物利用度 |
①水溶載體速溶，難溶載體緩釋，腸溶載體控釋 ②容易老化 |
| 包合技術 | 可減少揮發性成分損失 |
2.固體分散體的類型
| 類型 | 藥物分散狀態 |
| 低共熔混合物 | 微晶 |
| 固態溶液 | 分子 |
| 共沉淀物/玻璃態固熔體 | 非結晶性無定形物 |
3.固體分散體的速釋原理
藥物特殊分散狀態+載體促進溶出作用→潤濕、分散、抑晶→阻止已分散的藥物再聚集粗化→有利于溶出。
（藥物在固體分散體中以分子狀態、膠體狀態、亞穩定態、微晶態以及無定形態存在；同時載體材料對藥物的溶出有促進作用，具有可潤濕性、分散性（PEG）和抑晶性（PVP），阻止已分散的藥物再聚集粗化，有利于藥物溶出。）
（四）吸入制劑
| 分類 | 特點 |
| 可轉變成蒸氣的制劑 | 加入到熱水中，吸入蒸氣 |
| 供霧化器用的液體制劑 | 不易攜帶，多在家庭、醫院使用 |
| 吸入氣霧劑 | 含拋射劑 |
| 吸入粉霧劑 | 主動吸入微粉化藥物，給藥劑量大，適用于多肽和蛋白質類藥物 |
1、特點
（1）優點：吸收速度快，幾乎與靜脈注射相當。
（2）常見問題：吸入藥物的肺部沉積量遠小于藥物的標示量，因使用方法不當，沒能達到預定療效，甚至藥物未達到作用部位，降低了藥物療效，增加了不良反應發生率。
2、吸入制劑質量要求：
①氣溶膠粒徑需控制
②多劑量：釋藥劑量均一性檢查
③氣霧劑：泄漏檢查
④定量：總撳/吸次
定量吸入劑標簽中應標明總撳（吸）次，每撳（吸）主藥含量，臨床最小推薦劑量的撳（吸）數；如有抑菌劑，應標明名稱。
緩釋、控釋制劑
一、緩控釋制劑的分類
| 分類 | |
| 根據藥物的存在狀態（結構） | 骨架型：骨架片（親水凝膠/蠟質/不溶性）、緩控釋顆粒（微囊）壓制片、胃內滯留片、生物黏附片、骨架型小丸 貯庫型（膜控型）：微孔膜包衣片、膜控釋小片/丸、腸溶膜控釋片 滲透泵型：滲透泵片 |
| 根據釋藥原理 | 溶、散、蝕、滲、離 |
| 根據給藥途徑/方式 | 口服、透皮、植入、注射 |
| 根據釋藥類型 | 定速：零級 定位：胃、小腸、結腸 定時：滲透泵/包衣/定時脈沖釋藥 |
二、緩控釋制劑的常用輔料——藥物釋放阻滯劑
| 類型 | 特點 |
| 骨架型 | 親水：CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸鹽、殼聚糖——遇水膨脹形成凝膠屏障 不溶：聚甲基丙烯酸酯（Eudragit RS，Eudragit RL）、EC、聚乙烯、硅橡膠 生物溶蝕：動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單甘油酯 |
| 包衣膜型（膜控型） | 不溶：EC 腸溶：丙烯酸樹脂L和S型、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯（HPMCAS）、羥丙甲纖維素酞酸酯（HPMCP） |
| 增稠劑 | 明膠、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐 |
三、典型處方
1.卡托普利親水凝膠骨架片（25mg/片）
HPMC：親水凝膠骨架材料
乳糖：稀釋劑
硬脂酸鎂：潤滑劑
2.硝苯地平滲透泵片
藥物層：硝苯地平、氯化鉀、聚環氧乙烷、HPMC、硬脂酸鎂
助推層：聚環氧乙烷、氯化鈉、硬脂酸鎂
包衣液（半透膜材料）：醋酸纖維素、PEG4000、三氯甲烷、甲醇
黏合劑、潤滑劑、滲透壓活性物質（滲透壓促進劑）、助推劑（助滲劑，吸水膨脹）、致孔劑、溶劑
3.茶堿微孔膜緩釋小片
①制片
茶堿+5%CMC漿液→制顆粒→干燥→加入硬脂酸鎂→壓片
黏合劑、潤滑劑
②包衣
EudragitRL100+EudragitRS100→包衣液A
EC+聚山梨酯（2：1）→包衣液B
致孔劑
③裝片
20片包衣小片→硬膠囊
四、經皮給藥制劑——TDDS、TTS
1.特點
| 優點 | 缺點 |
| ①避免首過效應 ②血藥濃度恒定、治療效果↑ ③用藥次數↓，作用時間↑，順應性↑ ④患者可自主用藥，適于老幼、不宜口服患者 |
①起效慢 ②大面積給藥，有刺激性、過敏性 ③存在皮膚代謝、儲庫作用 |
2.經皮給藥制劑的質量要求
①外觀
②殘留溶劑含量測定
③黏附力測定：初黏力、持黏力、剝離強度
④釋放度測定
⑤含量均勻度測定
靶向制劑
一、靶向制劑分類
| 分類 | |
| 按靶向原動力（藥物載體不同） | 被動：脂質體、微乳、 微球、微囊、納米粒（球、囊）巨噬細胞吞噬 主動：修飾的藥物載體、前體藥物 修飾載體定向運送 |
| 物理化學靶向制劑 | 磁性、熱敏感、pH敏感、栓塞 物化方法作用 |
| 按靶向機理 | 生物物理、生物化學、生物免疫、雙重/多重 |
| 按制劑類型 | 乳劑、脂質體、微球/囊、納米球/囊、磁性導向微粒 |
| 按靶向部位 | 肝、肺、淋巴、骨髓、結腸（酶控制型、pH敏感型、時滯型、壓力依賴型） |
口訣：被動植入球囊，主動修飾改造
二、靶向制劑的質量要求
1.藥物不突釋
2.理想載體：定位蓄積（濃集）、控釋、無毒、可生物降解
3.粒度要求不同
三、靶向性評價
1.相對攝取率re
2.靶向效率te
3.峰濃度比Ce
——參數值愈大靶向效果愈好
四、脂質體
1.組成
（1）組成：類脂質雙分子層——人工生物膜
（2）膜材：兩親性磷脂+膽固醇（調節膜流動性）
（3）藥物包封于內形成微小囊泡
2.脂質體的分類
| 分類 | |
| 按結構 | 單室、多室、大多孔 |
| 按荷電性 | 正電性、負電性、中性 |
| 按性能 | 常規、特殊性能 熱敏感：在相變溫度時，釋藥↑ pH敏感：腫瘤間質的pH低 前體：吸附在水溶載體上，包封脂溶性藥物 長循環：PEG修飾，降低與巨噬細胞的親和力 免疫：聯接抗體，識別靶細胞 |
3.脂質體的特點
| 特點 | 應用 |
| 靶向性和淋巴定向性 | 用于腫瘤 |
| 降低藥物毒性 | 富集在肝脾骨髓，心臟、腎臟累積量少 |
| 細胞親和性與組織相容性 | 吸附、交換、內呑、融合 |
| 緩釋和長效性 | 減少腎排泄、代謝，延長滯留時間 |
| 提高藥物穩定性 | 青霉素G/V鉀鹽 |
4.脂質體的質量要求
| 六、 | 微球 | 微囊 | |
| 粒徑 | 1-500μm | 1-250μm | |
| 特點 |
緩釋、靶向、毒副↓、注射或口服 主要問題：載藥量有限 用途：抗腫瘤/多肽/疫苗/局麻長效載體 |
緩釋、控釋、靶向、穩定性↑，掩蓋不良臭味、配伍變化↓，液體藥物固體化 進一步制備片膠囊注射劑 |
|
| 質量要求 | 粒徑、載藥量、有機溶劑殘留檢查、體外釋放度 | 粒徑、囊形、載藥量、包封率、體外釋放度 | |
| 載體材料 | 天然 合成：聚乳酸（PLA）、聚乳酸-羥乙酸（PLGA） |
天然 半合成：CMC-Na、CAP、EC… 合成：PLA、PLGA、聚酰胺、硅橡膠 |
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