2018執業藥師《西藥一》重要考點總結:第七章第二節
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第7章 藥效學
第二節 藥物的劑量與效應關系
考點三:藥物的量效關系(2015年A型題,2016年A型題,2017年A型題、X型題,共7分)
1.藥物的量效關系:即藥物劑量與效應的關系。在一定劑量范圍內,藥物的劑量(或濃度)增加或減少時,其效應隨之增強或減弱,兩者間有相關性。
2.藥物的量效關系曲線:以藥理效應強度為縱坐標,劑量或濃度為橫坐標,得直方雙曲線。將濃度或劑量改用對數值作圖,則呈現典型的S形曲線,即量-效曲線。整體動物試驗,以給藥劑量表示;離體實驗,以藥物濃度表示。
3.藥理效應按性質可分為量反應和質反應。
(1)量反應:藥理效應的強弱呈連續性量的變化,可用數或量或最大反應的百分率表示。例如血壓、心率、尿量、血糖濃度等。研究對象為單一的生物個體。
(2)質反應:如果藥理效應不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續性量的變化,而為反應的性質變化,一般以陽性或陰性、全或無的方式表示,如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等。研究對象為一個群體。
4.量效關系參數
(1)斜率:斜率越大,藥量微小的變化,即可引起效應的明顯改變;斜率在一定程度上反映用藥的劑量安全范圍。
(2)最小有效量(閾劑量):引起藥理效應的最小藥量。
最小有效濃度(閾濃度):引起藥理效應的最低藥物濃度。
(3)最大效應(Emax)或效能:在一定范圍內,增加藥物劑量或濃度,所能達到的最大效應。效能反映藥物的內在活性。
(4)效價強度:用于作用性質相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較,指能引起等效反應(一般采用50%效應量)的相對劑量或濃度,值越小則強度越大。

效能和效價強度反映藥物的不同性質,二者具有不同的臨床意義,常用于評價同類藥物中不同品種的作用特點。例如利尿藥以每日排鈉量為效應指標進行比較,環戊噻嗪的效價強度約為氫氯噻嗪的30倍(圖7-1),但二者效能相同,而二者無論劑量如何增加,都不能達到呋塞米所產生的效能(利尿效果)。
(5)半數有效量(ED50):引起50%陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反應)的濃度或劑量,分別用半數有效量(ED50)及半數有效濃度(EC50)表示。如效應指標為驚厥或死亡,則分別稱為半數驚厥量或半數致死量(LD50)。
(6)治療指數(TI):藥物的安全性一般與其LD50的大小成正比,與ED50成反比。故常以藥物LD50與ED50的比值表示藥物的安全性,此數值越大越安全。TI=LD50/ED50。
注:治療指數大的藥物不一定安全,因為量效曲線與毒效曲線的首尾仍可能出現重疊,即ED95可能大于5%的中毒死亡量(LD5)。
(7)其他藥物安全范圍:藥物安全指標,是ED95和 LD5之間的距離,其值越大越安全。 安全指數:LD5/ED95;安全界限:LD1/ED99。
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