2018執業藥師《西藥一》重要考點總結:第六章第一節
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第6章 生物藥劑學
第一節 藥物體內過程基礎知識
考點一:藥物的體內過程(2016年B型題,共2分)
吸收:藥物從給藥部位進入體循環的過程。
分布:藥物進入體循環后向各組織、器官或者體液轉運的過程。
代謝:藥物在吸收過程或進入體循環后,受體內酶系統的作用,結構發生轉變的過程。
排泄:藥物及其代謝產物排出體外的過程。
轉運:藥物的吸收、分布和排泄過程。
處置:分布、代謝和排泄過程。
消除:代謝與排泄過程。
考點二:藥物的跨膜轉運(2015年B型題,2016年B型題,2017年B型題,共8分)
1.被動轉運
概念:物質從高濃度區域向低濃度區域的轉運。藥物大多數以這種方式通過生物膜。
特點:順濃度梯度轉運,轉運速度與膜兩側的濃度差成正比,轉運過程不需要載體,不消耗能量。膜對通過的物質無特殊選擇性,不受共存的其他物質的影響,即無飽和現象和競爭抑制現象,一般也無部位特異性。被動轉運包括濾過和簡單擴散。
2.載體轉運
載體轉運由載體介導,生物膜中的蛋白質具有載體的作用。載體轉運有主動轉運和易化擴散兩種方式。
(1)主動轉運
概念:借助載體或酶促系統,從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運。
特點:①逆濃度梯度轉運;②需要消耗機體能量,能量的來源主要由細胞代謝產生的ATP提供;③轉運速度與載體量有關,往往可出現飽和現象;④可與結構類似的物質發生競爭現象;⑤受抑制劑的影響;⑥具有結構特異性;⑦主動轉運還有部位特異性,例如膽酸和維生素B2的主動轉運只在小腸上段進行,維生素B12在回腸末端部位吸收。
一些生命必需物質(如K+,Na+,I-,單糖,氨基酸,水溶性維生素)和有機酸、堿等弱電解質的離子型化合物等,能通過主動轉運吸收。
(2)易化擴散
概念:易化擴散又稱中介轉運或促進擴散,是指一些物質在細胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側向低濃度一側轉運的過程。
特點:具有載體轉運的各種特征:對轉運物質有結構特異性要求,可被結構類似物競爭性抑制;也有飽和現象。
與主動轉運不同之處:不消耗能量,順濃度梯度轉運,載體轉運的速率大大超過被動擴散。核苷類藥物水溶性大,被動轉運速度慢,主要依靠轉運蛋白促進擴散方式跨膜轉運。
3.膜動轉運
膜動轉運:生物膜具有一定的流動性,它可以通過主動變形,膜凹陷吞沒液滴或微粒,將某些物質攝入細胞內或從細胞內釋放到細胞外,此過程稱膜動轉運。
胞飲:細胞通過膜動轉運攝取液體稱為胞飲;
吞噬:攝取的是微粒或大分子物質稱吞噬;
胞吐:大分子物質從細胞內轉運到細胞外稱為胞吐。
膜動轉運是蛋白質和多肽的重要吸收方式,并且有一定的部位特異性。
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