2018執業藥師《西藥一》重要考點總結：第二章第一節
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環球網校小編將2018執業藥師《西藥一》重要考點總結：第二章第一節全部內容分享如下：
第2章 藥物的結構與藥物作用
第一節 藥物理化性質與藥物活性
考點一：藥物的溶解度、分配系數和滲透性對藥效的影響(2015年B型題，共2分)
(1)溶解度：藥物親水性或親脂性的過高或過低都對藥效產生不利的影響。
(2)脂水分配系數
定義：藥物在非水相中物質的量濃度與在水相中的量濃度之比。
P值越大，脂溶性越高。為了客觀反映脂水分配系數的影響，常用其對數lgP來表示。
有適當的脂水分配系數活性強，作用不同要求不同，中樞神經系統應具較大脂溶性。吸入性的全身麻醉藥屬于結構非特異性藥物，其麻醉活性只與藥物的脂水分配系數有關。
藥物結構對脂水分配系數的影響：
①水溶性增大：官能團形成氫鍵能力強/離子化程度高(羥基、季銨等);
②脂溶性增大：含有非極性結構(烴基、鹵素、酯環、硫原子、烷氧基等)。
(3)滲透性
足夠的親水性能夠保證藥物分子溶于水相，適宜的親脂性保障藥物對細胞膜的滲透性。藥物既具有脂溶性又有水溶性。
生物藥劑學分類系統根據藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：
| 分類 | 體內吸收 | 代表藥 | |
| 第Ⅰ類 | 高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物 | 取決于胃排空速率 | 普萘洛爾、依那普利、地爾硫䓬等 |
| 第Ⅱ類 | 低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物 | 取決于溶解速率 | 雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等 |
| 第Ⅲ類 | 高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物 | 受滲透效率影響 | 雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等 |
| 第Ⅳ類 | 低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物 | 比較困難 | 特非那定、酮洛芬、呋塞米等 |
考點二：藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響(2015年A型題，2016年A型題，2017年A型題，共4分)
(1)通常藥物以非解離的形式被吸收。
(2)在不同部位，pH的情況不同，影響藥物的解離程度，與藥物解離常數(pKa)和體液介質的pH有關。
酸性藥物：
堿性藥物：
[HA]和[B]：非解離型酸/堿藥物濃度;[A-]和[HB+]：解離型酸/堿藥物濃度
酸性藥物：pKa>pH，分子型比例高;pKa=pH，解離和非解離各一半。
(3)弱酸性藥物(如水楊酸、巴比妥類)，在胃中難解離，在胃中易吸收。
(4)弱堿性藥物(如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮)，在腸道易吸收。
(5)堿性極弱的咖啡因和茶堿，在酸性介質中解離也很少，在胃中易被吸收。
(6)強堿性藥物如胍乙啶在整個胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收很差。
(7)在生理PH 時，苯巴比妥約有50%以分子形式存在。
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