2018執業藥師考試《藥學專業知識二》易考點(34)
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2018執業藥師考試《藥學專業知識二》易考點：磺胺類抗菌藥及甲氧芐啶
一、作用特點
1、磺胺類藥與對氨基苯甲酸(PABA)化學結構相似，可與PABA競爭二氫葉酸合成酶，阻止細菌二氫葉酸的合成，繼而使二氫葉酸和四氫葉酸合成減少，RNA和DNA合成受阻，最終抑制細菌生長繁殖。
2、磺胺類藥抗菌譜廣，與甲氧芐啶合用治療復雜性泌尿道感染、呼吸道感染、腸道感染等。磺胺類藥可分為兩個大類：(1)全身應用磺胺藥。易通過血一腦屏障，腦脊液中濃度高，故為治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥之一，也是治療全身感染的常用藥物。磺胺甲惡唑又名新諾明，口服易吸收，與甲氧芐啶組成復方新諾明，抗菌作用和療效增強。(2)局部應用磺胺藥。主要有用于腸道手術前預防感染的柳氮磺吡啶、用于大面積燒傷的磺胺米隆和磺胺嘧啶銀以及用于眼科的磺胺醋酰。
3、甲氧芐啶的作用機制為抑制細菌二氫葉酸還原酶，導致四氫葉酸生成減少，因而阻止細菌核酸合成。與磺胺類藥合用時，兩者雙重阻斷細菌四氫葉酸的合成而產生顯著的協同抑菌效應。
二、典型不良反應
磺胺類藥： ①常見過敏反應。②也表現有光敏反應、藥物熱、關節痛及肌痛、發熱等血清病樣反應。③可出現中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥、再生障礙性貧血;④缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶者應用磺胺藥后易發生溶血性貧血及血紅蛋白尿，在新生兒和兒童中較為多見。巨幼貧患者不用。
三、用藥監護
(一)用藥前須知過敏反應
(1)對磺胺類藥過敏者禁用。(2)對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿劑、磺酰脲類或碳酸酐酶抑制劑過敏的患者，對磺胺藥亦可能過敏，應予規避。
(二)用藥過程中監護泌尿系統毒性
(1)治療過程中應補充足量水。(2)療程長、劑量大時除足量飲水外宜同服碳酸氫鈉、枸櫞酸鈉以堿化尿液。(3)治療中須監測患者以下指標：①血常規，對接受較長療程的患者尤為重要;②尿常規;③肝、腎功能。(4)嚴重感染者應測定血漿藥物濃度。總磺胺血濃度不應超過 200μg/ml，如超過此濃度，不良反應發生率增高。
四、主要藥品
磺胺嘧啶
【適應證】用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所致的感染：(1)腦膜炎球菌所致的流行性腦脊髓膜炎的治療和預防。(2)與甲氧芐啶合用治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎、皮膚軟組織感染、急性支氣管炎和肺部感染。(3)星形奴卡菌病。(4)對氯喹耐藥的惡性瘧疾的輔助治療。(5)沙眼衣原體所致宮頸炎、尿道炎和新生兒包涵體結膜炎。(6)與乙胺嘧啶聯合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。
磺胺甲惡唑片
【適應證】用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所致：(1)急性單純性尿路感染。(2)與甲氧芐啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎。(3)星形奴卡菌病。(4) 對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。(5)與乙胺嘧啶聯合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。(6) 治療沙眼衣原體所致宮頸炎，尿道炎和新生兒包涵體結膜炎的次選藥。(7)治療杜克雷嗜血桿菌所致軟下疳的次選藥。(8)敏感腦膜炎奈瑟菌所致的流行性腦脊髓膜炎流行時的預防。
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