2018執業藥師考試《藥學專業知識二》易考點(22)
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磺酰脲類促胰島素分泌藥
一、作用特點與臨床評價
1、作用特點
磺酰脲類藥屬于促胰島素分泌劑，藥理作用是通過刺激胰島β細胞分泌胰島素，增加體內的胰島素水平而降低血糖。磺酰脲類藥使用不當可致低血糖，尤其是老年患者和肝、腎功能不全者;磺酰脲類藥還可致體重增加。有腎功能輕度不全者，宜選擇格列喹酮。
2、典型不良反應
①常見低血糖反應，減量后即消失;②另常見口腔金屬味、食欲減退或食欲增強，與食物同服可減少這些反應;③血液系統常見粒細胞計數減少(表現為咽痛、發熱、感染)、血小板減少癥(表現為出血、紫癜)等。④偶見肝臟轉氨酶AST及ALT、堿性磷酸酶暫時性升高。⑤罕見黃疸、肝炎、甲狀腺功能減退、低鈉血癥、抗利尿激素異常分泌，以及暫時性視力障礙。
3、主要藥品
格列本脲
【適應證】用于輕、中度2型糖尿病的治療。
格列喹酮【適應證】用于2型糖尿病。
【注意事項】糖尿病合并腎病者，當腎功能輕度異常時尚可使用，但嚴重腎功能不全時，則應改用胰島素治療。一旦發生皮膚過敏反應應停用本品。
格列吡嗪
【適應證】用于經飲食控制及體育鍛煉2-3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病
【注意事項】必須在進餐前即刻或進餐中服用。控釋片需整片吞服，不能嚼碎分開和碾碎。服用期間避免飲酒，以免引起戒斷反應。
(二)用藥監護
1、關注磺酰脲類促胰島分泌藥的繼發失效問題
2、注意辨證用藥
①對空腹血糖較高者宜選用長效的格列齊特和格列美脲;餐后血糖升高者宜選用短效的格列吡嗪、格列喹酮;病程較長、且空腹血糖較高者可選用格列本脲、格列美脲、格列齊特或上述藥的控、緩釋制劑。②對輕、中度腎功能不全者，宜選用格列喹酮，糖尿病合并嚴重腎功能不全時，則應改用胰島素治療。③對既往發生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素者，宜選格列美脲、格列吡嗪，不宜選擇格列本脲;對急性心肌梗死者，急性期可使用胰島素，急性期后再選擇磺酰脲類藥。④格列本脲降糖作用強，持續時間長，一旦出現低血糖，糾正起來很困難，需要持續幾天的對癥處置。因此，在使用格列本脲時一定要注意不可過量。⑤應激狀態如發熱、昏迷、感染和外科手術時，口服降糖藥必須換成胰島素治療。⑥促胰島素分泌藥須在進餐前即刻或餐中服用，因為服藥后不進餐會引起低血糖。
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