阿莫西林（Amoxicillin）-執(zhí)業(yè)藥師藥物化學重點輔導

更新時間：2017-12-12 08:56:06 來源：環(huán)球網(wǎng)校

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摘要　　《藥物化學》是研究藥物的化學性質、合成、藥物與生物體的相互作用，以及在學科發(fā)展中所形成的新藥設計原理和方法的一門綜合性學科。為幫助大家復習相關考點，環(huán)球網(wǎng)校提供阿莫西林（Amoxicillin）-執(zhí)業(yè)藥師

　　《藥物化學》是研究藥物的化學性質、合成、藥物與生物體的相互作用，以及在學科發(fā)展中所形成的新藥設計原理和方法的一門綜合性學科。為幫助大家復習相關考點，環(huán)球網(wǎng)校提供“阿莫西林（Amoxicillin）-執(zhí)業(yè)藥師藥物化學重點輔導”，希望對大家備考有幫助。

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　　【化學名】(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物(羥氨芐青霉素)

　　【理化性質】

　　(1)性狀。

　　(2)其側鏈為對羥基苯甘氨酸，有一個手性碳，臨床用其R-構型的右旋體。

　　(3)結構中含有酸性的羧基、弱酸性的酚羥基、堿性的氨基，其0.5%水溶液的pH3.5～5.5.水溶液在pH6時較穩(wěn)定。

　　(4)側鏈中游離的氨基具有親核性，可以直接進攻β-內酰胺環(huán)的羰基→引起聚合反應。

　　聚合速度受到β-內酰胺環(huán)的穩(wěn)定性、游離氨基的堿性和空間位阻等因素的影響。阿莫西林的聚合速度最快，因為側鏈中酚羥基的催化作用。

　　【合成方法】

　　(1)將6-APA與相應的側鏈酸進行縮合(三種縮合方法：酰氯法、酸酐法、DCC法)，即可得到各種半合成青霉素。

　　(3)再進一步制成鈉鹽或鉀鹽。對穩(wěn)定性不好的半合成青霉素，可通過與有機酸鹽(如醋酸鈉等)反應制鹽。